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盐酸伊伐布雷定缓释微丸的制备工艺及其药动学研究
编辑人员丨2周前
目的 制备盐酸伊伐布雷定缓释微丸,考察其载药率、体外释放度及其在大鼠体内的药动学特征.方法 采用流化床包衣法制备盐酸伊伐布雷定缓释微丸,以载药率为评价指标,通过正交试验设计优化载药层工艺参数;以体外释放度为评价指标,通过响应面实验设计优化缓释层处方.健康雄性SD大鼠随机分成2 组:盐酸伊伐布雷定缓释微丸组和盐酸伊伐布雷定片组,单次给药后,测定不同时间点的血药浓度,运用Das2.0 软件计算药动学参数.结果 载药层处方:盐酸伊伐布雷定原料药0.75 g、羟丙基甲基纤维素1.80 g、水40 g,流化床工艺参数:进风量 13 m3·h-1、进风温度50℃、雾化压力1.2 bar、蠕动泵流速0.9 mL·min-1;缓释层处方:乙基纤维素7.8%、聚乙二醇4000 9.1%、柠檬酸三乙酯20%.平均载药率92.4%,12 h累计释放度为92.37%;盐酸伊伐布雷定缓释微丸较普通片剂的相对生物利用度为135.59%.结论 盐酸伊伐布雷定缓释微丸制备工艺重现性良好,体内外缓释效果明显,生物利用度显著提高,为盐酸伊伐布雷定缓释制剂的研究提供了基础.
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编辑人员丨2周前
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埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊的制备及评价
编辑人员丨1个月前
目的 采用离子交换技术和流化床包衣技术制备具有肠溶效果的埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊(ESO-CM).方法 以多孔阴离子交换树脂为载体,静态载药法制备ESO树脂复合物(ESO-DRC),对其进行结合机制表征和体外释放考察.采用流化床包衣技术对ESO-DRC进行包衣,制得ESO-CM,观察其形态并考察体外释放过程.结果 制备的ESO-DRC的载药量为0.93 mg ESO/1 mg树脂,药物利用率为92.30%.树脂与ESO通过离子键结合.在介质为900 mL 0.15 mol·L-1NaCl溶液,介质温度(37±0.5)℃,转速50 r·min-1的体外释放条件下,ESO-DRC可在60 min内释放90%左右.ESO-CM粒径均匀,表面光滑,含量均一,肠溶效果明显.结论 本研究成功开发了一种稳定、肠溶效果良好的埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊.
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编辑人员丨1个月前
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射银咽炎颗粒的制备工艺和含量测定
编辑人员丨2024/2/3
该研究采用流化床法制备射银咽炎颗粒,以流化床雾化压力、流化温度和喷液速率为考察指标,颗粒合格率(即粒径180~2 000 μm颗粒占总量的比例)和溶化时间为评价指标,采用Box-Behnken设计优化工艺参数,并采用高效液相色谱-二极管阵列检测(HPLC-DAD)法测定颗粒剂中绿原酸、哈巴苷、哈巴俄苷、次野鸢尾黄素的含量.结果显示,优化条件为雾化压力22 kPa,进风温度66 ℃,喷液速率1.55 mL/min,所得颗粒的合格率和溶化时间分别为91.51%和42.87 s.颗粒剂中绿原酸、哈巴苷、哈巴俄苷、次野鸢尾黄素的含量分别为3.22、0.72、0.63和0.16 mg/g.
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编辑人员丨2024/2/3
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娑罗子肠溶微丸胶囊的制备及质量评价
编辑人员丨2023/11/4
采用流化床底喷包衣法,对蔗糖丸芯依次包药物层、隔离层和肠溶衣层,制备娑罗子总皂苷提取物肠溶微丸.以微丸上药率、收率、工艺可行性、七叶总皂苷含量及2h酸中释放量为评价指标,采用单因素试验结合多指标综合评价法优化肠溶微丸处方.照所得优化处方平行制备3批样品,并测得肠溶微丸的平均粒径为665.26μm,堆密度约为0.92 g/mL,脆碎度低于2.5%,总皂苷含量为(101.30±0.79)%.将所得肠溶微丸装入胶囊后进行体外释放度试验.结果显示,该肠溶微丸胶囊的2 h酸中释放量为(5.26±2.25)%,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)介质中45 min时基本释放完全.
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编辑人员丨2023/11/4
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替比培南匹酯颗粒的制备及体内外评价
编辑人员丨2023/9/16
目的 制备替比培南匹酯颗粒并测定其体外溶出曲线,考察其在Beagle犬体内的药动学特征.方法 先用湿法制粒制备含药内核颗粒,再用流化床进行底喷包衣,考察不同包衣层(隔离层、掩味层、矫味层)增重对产品体外溶出的影响,确定各层最佳增重;采用正交实验法确定掩味层中各包衣组分(乙基纤维素水分散体、尤特奇NE30、羟丙基甲基纤维素E6)的最佳比例;以替比培南匹酯颗粒为参比制剂,进行体外溶出行为和Beagle犬体内药动学对比实验.结果 自制制剂和参比制剂体外溶出行为相似,在犬体内的AUC0~∞、tmax和Cmax分别为(4678±652)和(4215±897)h·μg·L-1、(1.5±0.55)和(1.17±0.41)h、(1838±179)和(1915±402)μg·L-1,差异均无统计学意义(P>0.05).以AUC0~t计算得自制制剂的相对生物利用度为(118.67±14.57)%.结论 本文研究出的替比培南匹酯颗粒处方工艺可行,质量稳定,与参比制剂相似,可为其仿制研究提供依据.
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编辑人员丨2023/9/16
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双黄连pH依赖型梯度释药微丸的研究
编辑人员丨2023/9/16
目的 制备pH依赖型梯度释药的双黄连微丸,以实现药物在体内的梯度脉冲释放.方法 将酸中溶解度低的指标性成分黄芩苷制备成固体分散体,采用挤出滚圆法分别制备双黄连素丸和双黄连固体分散体微丸,选择Eudragit L30D-55 和Eudragit L100/S100 为包衣材料,采用流化床进行包衣.将固体分散体微丸、Eudragit L30D-55 包衣微丸和Eudragit L100/S100 包衣微丸按照比例混合即得.结果 双黄连固体分散体微丸在pH>1.2 的介质中释药,Eudragit L30D-55 包衣微丸在pH>5.5 的介质中开始释药,Eudragit L100/S100 包衣微丸在pH>6.8的介质中开始释药.三种微丸按照比例混合之后在模拟人体胃肠道pH环境变化的体外释放介质中呈现良好的pH依赖型释药特性,且指标性成分黄芩苷和绿原酸的体外释放行为相似.结论 利用人体胃肠道pH变化,采用多元定位释药技术制备的双黄连pH依赖性梯度释药微丸可以在长效释放的同时达到同步释放,满足中医药理论下的用药思想和整体观念.
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编辑人员丨2023/9/16
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利伐沙班颗粒的制备及影响因素考察
编辑人员丨2023/8/12
目的 研制利伐沙班颗粒,并对自制产品和原研产品进行影响因素考察.方法 通过建立溶出曲线及含量、含量均匀度和有关物质分析方法,对利伐沙班颗粒原研颗粒进行考察,确定颗粒的规格、内容物质量、粉体学特征、含量、含量均匀度及溶出行为;用流化床进行混合制粒研究,确定利伐沙班颗粒的处方及制备工艺;对利伐沙班颗粒进行影响因素考察.结果 自制利伐沙班颗粒含量均匀度高,原研产品与自制利伐沙班颗粒在0.1 mol·L-1 氯化氢(HCl)溶液、6.94 mmol·L-1 十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate,SDS)-pH 4.5醋酸盐缓冲液、1.73 mmol·L-1 SDS-pH 4.5醋酸盐缓冲液、1.73 mmol·L-1 SDS-pH 6.8磷酸盐缓冲液(phosphate buffer saline,PBS)、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH6.8PBS中的溶出行为相似;自制利伐沙班颗粒的含量、有关物质的含量及溶出度均与原研利伐沙班颗粒相似,且性质稳定.结论 自制利伐沙班颗粒的含量均匀度、溶出行为及稳定性均符合要求.
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编辑人员丨2023/8/12
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生脉脉冲控释滴丸的体外释药特性研究
编辑人员丨2023/8/6
目的:制备生脉脉冲控释滴丸并考察其体外释药特性.方法:将生脉滴丸置于流化床中,以底喷方式依次从溶胀层(含交联羧甲基纤维素钠)到控释层(含乙基纤维素水分散体)进行包衣制备生脉脉冲控释滴丸,采用星点设计及体外释放度试验,考察溶胀层与控释层的不同包衣增重对控释滴丸脉冲释放的影响.结果:溶胀层与控释层的包衣增重分别为20%,10%,得到预期的释药时滞为4 h的生脉脉冲控释滴丸.结论:通过调整包衣增重可得到不同释药时滞的滴丸,具备优良控释制剂的特征.
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编辑人员丨2023/8/6
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盐酸二甲双胍流化床制粒工艺的影响因素研究
编辑人员丨2023/8/6
目的:研究流化床制粒工艺参数对盐酸二甲双胍颗粒物理性质的影响.方法:以盐酸二甲双胍颗粒物理性质作为评价指标,采用单因素试验法分别考察了流化床制粒过程中的设备因素(喷枪高度、喷枪孔径)和工艺参数(黏合剂用量、进风温度、进风速度、进液速度、雾化压力)对其产生的影响.结果:设备因素中喷枪高度、喷枪孔径对颗粒物理性质影响较小,工艺参数中黏合剂用量、进风温度、进风速度、进液速度、雾化压力对颗粒物理性质影响均较大.结论:流化床制粒工艺中黏合剂用量、进风温度、进风速度、进液速度、雾化压力对盐酸二甲双胍颗粒会产生较大影响,可按照颗粒性质要求进行控制.
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编辑人员丨2023/8/6
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负载型银掺杂二氧化钛光催化降解盐酸四环素特性研究
编辑人员丨2023/8/6
目的 探讨负载于多孔海绵上银掺杂二氧化钛(Ag-二.氧化钛)可见光光催化剂对盐酸四环素(TCH)的降解特性.方法 以小型内循环流化床反应装置研究在不同光源(LED灯、紫外光灯和氙灯)、催化剂投加量(1.0~2.5 g/L)、TCH初始浓度(25~100 mg/L)和溶液初始pH值(3~11)时,负载型Ag-二氧化钛可见光催化反应在3h内对TCH降解性能的影响.结果 在不同光源条件下,TCH的降解呈表观一级反应,且表观速率常数在LED灯(42W)为光源时最大.在优化的光催化反应条件(盐酸四环素初始浓度为50 mg/L,pH 5.2,催化剂投加量为2g/L)下,负载Ag-二氧化钛对TCH的去除率高达92.1%.结论 在本实验条件下,负载型Ag-二氧化钛于可见光下光催化处理抗生素类废水具有较好的降解效果,值得进一步深入讨论.
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编辑人员丨2023/8/6