目的 研究莪术二酮对凝血酶诱导的人血小板整合素αⅡbβ3活化的抑制作用.方法 健康志愿者全血制备成洗涤血小板,分别以终浓度100、150、200 μmol/L莪术二酮与洗涤血小板共孵育,凝血酶作为诱导剂,以不加莪术二酮的血小板同步处理为对照组,采用血小板聚集实验检测凝血酶的最佳浓度和血小板的聚集功能,流式细胞术检测血小板的活化(P-选择素)和整合素α Ⅱ bβ3活化(PAC-1)情况,Western blot法检测Integrin β3相关蛋白表达.结果 与对照组比较,莪术二酮可抑制凝血酶诱导的血小板聚集、P-选择素的表达、PAC-1的结合能力以及Talin1、p-Src、p-Integrin β3蛋白表达(P＜0.05),但莪术二酮的作用弱于阳性药替罗非班(P＜0.05).结论 莪术二酮可以通过降低Talin 1和p-Src蛋白表达,从而抑制整合素α Ⅱ bβ3活化,进而抑制凝血酶诱导的血小板活化发挥抗血小板的作用.

莪术油是从莪术中提取的挥发油,化学成分主要以单萜(包括α-蒎烯、β-蒎烯等)、倍半萜(包括β-榄香烯、莪术醇、莪术二酮等)为主,对卵巢癌、宫颈癌、结直肠癌、肺癌、肝癌等多种恶性肿瘤具有较好的治疗作用.莪术油主要通过调控血管内皮生长因子、核因子κB、信号转导及转录激活因子3等信号通路,发挥抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期等作用.目前,莪术油因难溶于水、稳定性差等缺点限制了其在临床上的应用,现代制剂研究则采用新技术将其制备成脂质体、微球、微乳/纳米乳等,从而改善了莪术油的溶解性和稳定性.本文归纳总结了国内外近年来莪术油化学成分、抗肿瘤作用及制剂研究进展,可为莪术油在抗肿瘤方面的应用及制剂研发提供理论依据.

目的:验证温郁金、温莪术和醋莪术的寒热药性,探究3 者挥发油中7 种挥发性成分与其寒热药性的相关性.方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油并对其含有的7 种挥发性成分的含量通过气相色谱法(GC法)进行测定,给予SD雄性大鼠灌服寒凉药构建胃寒实证模型,再分别给予热性药、寒性药、生莪术、醋莪术、生郁金的水煎液治疗.通过观测比较大鼠在造模和给药的全过程中体质量、肛温、进食量、大便粒数和质地的变化,比较温郁金、温莪术和醋莪术的寒热药性.结果:温莪术醋制前后7 种挥发性成分的含量差异不明显;温莪术挥发油中1,8-桉叶素、樟脑、龙脑、吉马酮、莪术二酮的含量明显高于温郁金上述成分的含量(P<0.01).温莪术的生品、醋制品对胃寒导致的腹泻治疗效果弱于热性药的治疗效果,温莪术的生品、醋制品表现为脾胃温性,温郁金的生品会加重腹泻,但致泻效果较寒性药致泻效果弱,温郁金表现为脾胃弱寒性.结论:1,8-桉叶素、樟脑、吉马酮、莪术二酮4 种挥发性成分的药理作用与温热药作用一致,且其含量高低与温郁金、温莪术和醋莪术寒热药性变化一致,推测这4 种挥发性成分可能是其发挥寒热药性的重要物质基础.

目的:建立海南地区引种温郁金Curcuma wenyujin的悬浮细胞系,并初步研究离体培养材料中挥发性成分的积累.方法:甄选诱导愈伤组织的外植体、培养基以及悬浮细胞起始愈伤组织等,建立稳定的悬浮细胞系;采用顶空固相微萃取-气质联用技术测定温郁金悬浮细胞团等离体培养材料中莪术挥发油等挥发性成分.结果:嫩根诱导的愈伤组织是建立稳定悬浮细胞系的适宜起始材料;愈伤组织继代培养2次后增殖较明显,可形成颜色鲜黄、颗粒均一、疏松易碎的胚性愈伤组织;三种离体培养材料中,常见挥发性物质总量检出率依次为组培苗、悬浮细胞团、愈伤组织;莪术挥发油中常见化学成分牻牛儿酮、莪术烯、莪术二酮、榄香烯等总量的检出率依次为组培苗、愈伤组织、悬浮细胞团.结论:海南地区引种温郁金悬浮细胞系等离体培养材料均积累了一定量的莪术油等挥发性有效成分,为进一步筛选优化培养体系、促进培养物次生代谢物的积累提供了基础研究.

目的:建立黄丝郁金、醋黄丝郁金HPLC指纹图谱,并结合化学计量学探讨黄丝郁金醋炙前后化学成分的差异及潜在质量差异标志物.方法:收集15批四川产黄丝郁金药材并制备醋炙品,建立指纹图谱,进行相似度评价,采用SIMCA-P 14.1软件进行聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析.结果:建立了黄丝郁金、醋黄丝郁金指纹图谱,均确定了 20个共有峰,并指认出2号峰为Bisacurone、3号峰为Bisacurone B、6号峰为双去甲氧基姜黄素、7号峰为去甲氧基姜黄素、8号峰为姜黄素、9号峰为莪术二酮、14号峰为芳姜黄酮、15号峰为吉马酮.相似度均≥0.939.聚类分析和主成分分析可基本上区分黄丝郁金、醋黄丝郁金,正交偏最小二乘判别分析共筛选出黄丝郁金醋炙前后7个质量差异标志物.结论:该研究建立的黄丝郁金、醋黄丝郁金HPLC指纹图谱结合化学计量学方法可用于探索黄丝郁金醋炙前后潜在质量标志物.

目的 建立毛郁金药材中不同成分同时测定的一测多评法.方法 以毛郁金中莪术二酮为指标,建立莪术二醇、ocathydro-1,4-dihydroxy-1,4-dimethyl-7-(propan-2-ylidene)azulen-5(1H)-one、原莪术醇和姜黄素的相对校正因子,在考察相对校正因子的重现性后,进一步采用外标法对一测多评法所计算出的成分含量进行验证.结果 10批毛郁金药材中,各成分采用相对因子计算的含量与采用外标法计算的结果无显著差异.结论 以莪术二酮为参照物,采用一测多评测定和计算其他4种成分含量的方法是可行的,结果较为准确.

目的:比较不同干燥程度温莪术根茎挥发油得率和挥发油类成分在含量和组成上的差异.方法:采用水蒸气蒸馏法测定不同阴干程度温莪术根茎的挥发油得率,并利用气相色谱-质谱法(GC-NS)比较分析其挥发油化学成分组成上的异同.结果:①温莪术根茎在阴干过程中,挥发油得率呈现倒“V”字型的变化趋势,峰值出现在阴干30 d时为6.7 μg·g-1;②温莪术根茎在阴干的前30 d,其挥发油化学成分的组成没有发生明显的变化,此后低沸点的挥发性成分的种类和含量显著下降;③莪术烯、别罗靳烯等化学成分的含量在整个阴干过程中没有发生显著的变化;④β-榄香烯,γ-榄香烯和新莪术二酮等有效成分含量在阴干过程中呈现上升趋势.结论:合理的干燥处理对提高温莪术根茎挥发油得率及其化学成分构成具有重要的影响,在实际生产中,应根据应用目的的不同对温莪术根茎进行适宜的干燥处理.该研究为温莪术采后初加工奠定了一定的理论基础.

目的 测定蓬莪术炮制过程中pH值及7种成分(双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素、姜黄素、莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯)量的动态变化,从而对其所含的姜黄素类和挥发油类成分在醋制过程中受水、热、酸等外界因素的作用而发生的化学成分量变化进行研究.方法 分别以蒸馏水、9°米醋、9％醋酸水溶液对蓬莪术进行炮制,并对特定时间点的水液pH值进行测定,用SPSS软件对所得数据进行分析;采用HPLC方法同时测定生品组、空白组、醋制组和参照组蓬莪术样品中7种成分的量,并对其量的变化进行分析.结果 与空白组相比,醋制组和参照组最终的pH值偏低且无显著差异;与空白组和参照组相比,醋制组中测定的3种姜黄素类成分量均增加[双去甲氧基姜黄素质量分数为(0.002 320±0.000 344) mg/g、去甲氧基姜黄素质量分数为(0.059 65±0.015 64) mg/g、姜黄素质量分数为(0.272 5±0.125 2)mg/g],而测定的挥发油类成分有不同程度地降低.结论 在炮制过程中,药用辅料9°米醋中的主要有效成分可能是醋酸;米醋中的醋酸及其他少量有机成分可能通过调节pH值来保护蓬莪术药材中化学成分不被水、热、酸破坏;通过对不同成分保护程度的差异来调节蓬莪术醋制前后毒效成分的减加,不仅体现了9°米醋作为药用辅料的科学性,也为进一步研究蓬莪术醋制“减毒增效”物质基础提供了新思路.

目的:观察软坚化癥汤治疗乳腺增生肝郁痰凝证的临床疗效.方法:将140例乳腺增生肝郁痰凝证患者随机分为对照组和观察组,每组70例.对照组采用常规的枸橼酸他莫昔芬片口服治疗,观察组采用软坚化癥汤[莪术、红花、桃仁、生牡蛎、海藻、三棱、柴胡、青皮(醋制)、山慈菇、冰片、丹参、延胡索、香附(醋制)、王不留行(炒制)、鳖甲(醋制)、夏枯草]治疗.观察两组治疗前后孕酮、雌二醇水平变化;乳房增生区血流参数、血流阻力指数;证候积分变化情况;及停药3个月后观察两组患者的临床疗效.结果:停药3个月后两组患者的临床疗效比较,治疗组有效率为91.42％,对照组有效率为82.86％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后乳房肿块硬度积分、疼痛积分及伴随症状积分均明显降低,差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗后,观察组血清孕酮水平提高,血清雌二醇水平均降低,差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗组血流阻力指数低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:软坚化癥汤治疗乳腺增生肝郁痰凝证疗效显著,且能够有效改善患者的中医证候积分、增强激素调节作用,降低血流阻力、促进增生乳房的血液循环,提高患者的生存质量,且无不良反应.

温郁金、温莪术、片姜黄均为道地药材.温郁金炮制方法主要有炒制、酒制、醋制、蒸制;温莪术炮制方法主要有酒制、醋制、蒸制;片姜黄炮制方法主要是切制.目前,三者的化学成分研究主要以莪术油、莪术二酮、榄香烯类和姜黄素类等物质为主,主要活性成分为挥发油和姜黄素类.温郁金具有抗肿瘤、抗炎、镇痛解热、抗氧化、抗血栓等作用;温莪术具有抗肿瘤、抗突变、抗病毒、抗炎、镇痛、抗血栓、提高免疫等作用;片姜黄具有抗肿瘤、抗炎、抗早孕、终止妊娠等作用.三者均具有抗肿瘤、抗炎、抗血栓等功效.综述温郁金、温莪术、片姜黄炮制工艺的发展历史及现代研究进展,为其炮制研究提供参考和依据.