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响应曲面法优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物制备工艺
编辑人员丨2天前
目的:采用Box-Behnken设计方案、响应曲面设计法(RSM)优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺,考察其物理表征及热稳定性。方法:采用反相乳液聚合法和饱和水溶液法,以挥发油与微球投料比、微球与水投料比、包合温度为影响因素,包合率为响应值,建立回归模型,优化制备工艺。通过显微、红外、差示扫描量热法和热稳定性试验,表征陈皮挥发油β-环糊精微球包合物。结果:陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的最佳制备工艺为:挥发油与微球投料比为1∶10( V∶m)、微球与水投料比为1∶15(m∶ V)、温度41 ℃,平均包合率为62.21%,平均产率为85.24%。物理表征和热稳定试验表明包合物成功且热稳定良好。 结论:优化所得的陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺可行。
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编辑人员丨2天前
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响应面法优化超临界CO 2萃取红参多糖工艺及体外抗氧化活性研究
编辑人员丨2天前
目的:采用响应面法优化红参多糖的最佳提取工艺条件,研究红参多糖的抗氧化活性。方法:采用超临界CO 2萃取法提取红参多糖,考察料液比、萃取时间、萃取温度、萃取压力对红参多糖提取的影响。运用Box-Behnken Design法对红参多糖提取工艺进行优化,采用Logit法计算红参多糖对DPPH清除率的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration, IC 50),研究其抗氧化活性。 结果:以红参多糖得率为评价指标,最优提取条件为萃取温度61.12 ℃、萃取压力20.64 MPa、萃取时间128.37 min、料液比1∶25.61 g/ml,红参多糖得率为36.89%。3组重复性试验结果显示,该条件下红参多糖得率相对误差在5%范围内。红参多糖质量浓度为25 μg/ml时有较好的抗氧化活性,IC 50为10.97 μg/ml。 结论:优化的红参多糖提取工艺条件合理可靠,红参多糖抗氧化活性较强,可为后续研究提供参考。
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编辑人员丨2天前
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Box-Behnken响应面法优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺
编辑人员丨2天前
目的:优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺。方法:以桑皮苷A、绿原酸、白藜芦醇、白藜芦醇苷、氧化白藜芦醇、桑色素、桑酮G、桑辛素8个成分总含量为考查指标,对樟帮酒润麸炒桑枝中麦麸用量、黄酒用量、炒制温度、浸润时间、炮制时间5个影响因素进行单因素考察,运用Box-Behnken响应面法进行试验设计,优选酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺。结果:响应面法优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺为浸润时间116 min,麦麸用量19%,黄酒用量10%,炒制时间7 min,炒制温度237 ℃,该工艺条件下,桑枝饮片中8个成分平均总含量为787.8 μg/g, RSD值为0.98%。 结论:优选的樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺稳定可靠、重复性好,可更好保障樟帮酒润麸炒桑枝质量。
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编辑人员丨2天前
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盐菟丝子工艺优化和含量测定研究
编辑人员丨2天前
目的:优选盐菟丝子最佳炮制工艺,并测定不同产地盐菟丝子中总黄酮与金丝桃苷含量,为后期临床应用提供参考依据.方法:采用紫外分光光度(UV)法与高效液相色谱(HPLC)法测定盐菟丝子总黄酮和金丝桃苷含量,通过熵权法计算其熵权值以计算其综合评分.采用三因素三水平法,考察炒制温度、炒制时间和氯化钠溶液质量分数3个因素,确定盐菟丝子最佳炮制工艺参数.用优选出的最佳工艺参数炮制12批不同产地菟丝子,进行含量测定,完善盐菟丝子质量标准研究.结果:盐菟丝子最优炮制工艺为1%氯化钠溶液浸泡2h,100~110 ℃炒制15 min.用预测得出的最佳工艺条件平行试验3次,实际测得平均综合评分为93.57,与理论预测值96.61相对误差为3.14%,与响应面分析预测值接近.12批菟丝子经过炮制后总黄酮含量增加,金丝桃苷含量减少.盐炙品总黄酮含量在27.23~41.26 mg/g之间,金丝桃苷含量在2.72~3.49 mg/g之间.结论:Box-Behnken Design响应面优化盐菟丝子炮制工艺可靠稳定,具有实用价值.盐菟丝子总黄酮含量高于生品,金丝桃苷含量低于生品,建议在盐菟丝子质量标准中加入总黄酮作为含量测定指标.
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编辑人员丨2天前
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延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价
编辑人员丨2周前
目的 制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价.方法 通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响,通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺,并制备冻干粉末.采用透射电镜法(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对THP-NS进行表征,透析袋法评价其体外溶出度.结果 延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg,透明质酸钠用量3.1 mg,泊洛沙姆407用量18.4 mg.平均粒径为(195.57±1.80)nm,PDI为0.23±0.019,与Box-Behnken响应面法预测值接近.Zeta电位值为-31.0 mV,延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形,THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在,THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%.结论 将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行,显著提高了其体外溶出率.
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编辑人员丨2周前
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甘草汁制灵芝炮制工艺优化及体外抗氧化、抗炎活性评价
编辑人员丨2周前
目的 优化甘草汁制灵芝炮制工艺,评价炮制前后体外抗氧化、抗炎活性变化.方法 基于响应面法,运用层次分析法(AHP)和熵权法确定最佳炮制工艺;采用ABTS+、DPPH、羟自由基清除率的方法,评价多糖组分的抗氧化活性;采用ELISA法检测IL-6、IL-1β、TNF-α及NO的含量,评价三萜及甾醇组分的抗炎活性.结果 最佳炮制工艺为 1∶13 的甘草汁比例、4.4%的甘草用量以及 33 min的浸泡时间,炮制后总三萜及甾醇、水溶性浸出物的含量升高(P<0.01,P<0.05);炮制后的抗氧化活性增强(P<0.01);对炎症因子的抑制作用也优于生品.结论 所得炮制工艺稳定、可行;甘草汁制可促进灵芝成分溶出,协同其抗氧化、抗炎作用,且其抗炎活性的增强可能与麦角甾醇的溶出增加有关.
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编辑人员丨2周前
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基于UPLC四神丸方中19种有效成分定量测定以及提取工艺优化研究
编辑人员丨1个月前
目的 建立四神丸方(汤剂)19种成分同时定量分析的UPLC法,并对其提取工艺进行优化.方法 采用Accucore RP-MS C18色谱柱(150mm×2.1mm,2.6 μrn),乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,检测波长245 nm,建立19种成分的含量测定方法.以层次分析法获得的综合评分为评价指标,进行Box-Behnken设计-响应面试验,并对得到的最优提取工艺进行验证.结果 建立了四神丸方(汤剂)中19种成分的UPLC含量测定方法,方法学考察结果均符合要求.四神丸方(汤剂)最佳提取工艺为加水14倍量,浸泡30 min,提取3次,每次48 min.结论 建立的含量测定方法准确可靠,为该制剂质量控制和药效物质基础研究提供参考.优化的提取工艺合理可行,为四神丸方(汤剂)工业生产提供依据.
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编辑人员丨1个月前
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载雷公藤红素结肠靶向-酶敏感纳米粒的制备、表征及药效学研究
编辑人员丨1个月前
目的 构建了一种针对炎症微环境的结肠靶向-酶敏感纳米给药系统以解决雷公藤红素的递送难题.方法 合成透明质酸-金刚烷甲酸(hyaluronic acid-adamantanecarboxylic acid,HA-AD)聚合物,通过1 H-NMR进行结构确认.采用透析法制备装载雷公藤红素(celastrol,Cel)的纳米粒(Cel/NPs),以包封率为指标,通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法试验优化改善处方,并测定纳米粒的粒径分布、ζ电位、形态、稳定性、酶敏感性、药物包封率和载药量;采用透析袋法考察纳米粒的体外释放行为;激光共聚焦显微镜和流式细胞仪分析NCM460细胞对药物的摄取情况;建立急性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型,对比研究free Cel和Cel/NPs的体内抗UC作用.结果 最佳制备工艺为Cel 2.04 mg、环糊精 27.19 mg、HA-AD 7.96 mg、DMSO3.0mL、纯水(reverses osmosis,RO)10 mL、搅拌时间 2h.所得纳米粒为光滑圆整球形,平均粒径为(152.37±1.42)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为 0.262±0.009,ζ电位为(-32.1±0.8)mV,Cel包封率和载药量分别为(94.18±2.36)%、(5.17±0.13)%,递药体系具有较好的储存稳定性和胃肠道稳定性,但在结肠微环境α-淀粉酶的刺激下,可使环糊精迅速解体,从而瓦解Cel/NPs,快速释放Cel;Cel/NPs增加了 NCM460细胞对药物的摄取.体内抗UC结果显示Cel/NPs可以显著改善UC,降低小鼠疾病活动指数评分,恢复小鼠结肠组织状态,增加结肠长度,降低脾脏质量,恢复结肠黏膜上皮完整性.结论 所制备Cel/NPs有利于雷公藤红素抗UC靶向递送,显著改善UC,为结肠病变部位药物靶向递送提供新思路.
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编辑人员丨1个月前
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Box-Behnken设计-响应面法结合G1-熵权法优化黄芪六一汤黄酮组分的提取纯化工艺
编辑人员丨1个月前
目的 研究黄芪六一汤(Huangqi Liuyi Decoction,HLD,黄芪-甘草 6∶1 组成)黄酮组分的提取和聚酰胺树脂富集纯化工艺.方法 以毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芹糖甘草苷、甘草苷、芹糖异甘草苷、芒柄花苷、甘草素、毛蕊异黄酮、异甘草素、芒柄花素 9 个成分为评价指标,以G1-熵权法确定各指标的组合权重,进行综合评分;采用Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)对HLD黄酮组分提取的关键影响因素乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间、提取次数进行优化;采用单因素实验考察上样药液pH值、上样药液质量浓度、上样药液体积流量、上样量、水洗脱用量、洗脱剂乙醇体积分数、洗脱剂体积流量、洗脱剂用量等因素对黄酮组分聚酰胺富集纯化工艺的影响,采用Plackett-Burman设计(Plackett-Burman design,PBD)结合BBD-RSM筛选显著影响因素并对其进行工艺优化,比较聚酰胺树脂纯化前后各指标的含量.结果 最优提取工艺为 69%乙醇回流提取 2 次,每次 10 倍量乙醇提取 65 min;最优纯化工艺为pH值4.8、质量浓度 0.20 g/mL的上样药液以 0.8 mL/min体积流量按树脂-生药 1∶1 的质量比上样,4 个柱体积(BV)纯水以 1.5 mL/min的体积流量洗脱除杂,8 BV体积分数69%乙醇以 1.5 mL/min体积流量洗脱,所得黄酮组分提取物中 9个指标成分含量约是纯化前的 14倍.结论 优选的HLD黄酮组分的提取和富集纯化工艺稳定、可行,可为进一步成药性研究和组分中药研制奠定基础.
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编辑人员丨1个月前
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基于铁死亡途径的五味子乙素抗肝癌细胞增殖机制及其微乳增效作用研究
编辑人员丨1个月前
目的 基于铁死亡途径探究五味子乙素(schisandrin B,Sch B)对肝癌细胞增殖的影响及其作用机制,并通过制备成微乳以增强其抑制肝癌细胞增殖的效果.方法 采用CCK-8 法和平板克隆法检测Sch B对人肝癌HepG2、Huh7 细胞增殖的影响;通过检测肝癌细胞内线粒体形态的变化、Fe2+及氧化相关指标的含量、铁死亡过程相关因子表达,来评估Sch B对肝癌细胞内Fe2+积累、脂质过氧化程度和铁死亡信号通路的影响.通过伪三元相图和 Box-Behnken 响应面法筛选基于 D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯的微乳(D-α-tocopheryl polyethylene glycol succinate-based micromulsion,T-ME)处方,对五味子乙素微乳(Sch B-T-ME)的理化指标进行测定和表征.通过CCK-8 法比较Sch B-T-ME与游离Sch B抑制肝癌细胞增殖的效果.结果 Sch B可呈剂量相关性地抑制肝癌细胞增殖.Sch B通过下调谷胱甘肽过氧化物酶 4(glutathione peroxidase 4,GPX4)和胱氨酸/谷氨酸逆向转运蛋白溶质载体家族 7 成员11(solute carrier family 7 member 11,SLC7A11)以及上调酰基辅酶A合成酶长链家族成员 4(acyl-CoA synthetase long chain family member 4,ACSL4),导致肝癌细胞抗氧化系统失调,促进脂质过氧化,从而引起肝癌细胞死亡.成功制备了Sch B-T-ME,其平均粒径为(38.29±1.97)nm,Zeta电位为(-4.73±0.36)mV,聚合物分散性指数(polymer dispersity index,PDI)为 0.266±0.011.与游离的Sch B相比,Sch B-T-ME对肝癌细胞增殖的抑制作用明显增强.结论 Sch B能够通过铁死亡途径抑制肝癌细胞增殖,且制备的Sch B-T-ME可明显增强Sch B抑制肝癌细胞增殖的作用.
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编辑人员丨1个月前