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超滤-纳滤联用技术优化山萸肉中马钱苷浓缩工艺
编辑人员丨2天前
目的:研究山萸肉饮片中马钱苷的浓缩工艺。方法:以马钱苷为指标,采用超滤-纳滤联用技术,在明确跨膜压力差、pH值因素影响的基础上,采用Box-Behnken中心组和设计建立数学模型,考察膜孔径、跨膜压力差、pH值,优选山萸肉提取液的浓缩工艺。结果:超滤可去除多糖,改善溶液可滤性;马钱苷纳滤浓缩工艺为膜孔径400 Da,pH值6.7,跨膜压力差1.20 MPa,马钱苷平均截留率为(91.9±1.7)%,与理论截留率93.6%相近。结论:超滤-纳滤联用精制山萸肉提取液中马钱苷,工艺稳定可行,可避免热处理引起的成分转化损失。
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编辑人员丨2天前
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响应曲面法优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物制备工艺
编辑人员丨2天前
目的:采用Box-Behnken设计方案、响应曲面设计法(RSM)优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺,考察其物理表征及热稳定性。方法:采用反相乳液聚合法和饱和水溶液法,以挥发油与微球投料比、微球与水投料比、包合温度为影响因素,包合率为响应值,建立回归模型,优化制备工艺。通过显微、红外、差示扫描量热法和热稳定性试验,表征陈皮挥发油β-环糊精微球包合物。结果:陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的最佳制备工艺为:挥发油与微球投料比为1∶10( V∶m)、微球与水投料比为1∶15(m∶ V)、温度41 ℃,平均包合率为62.21%,平均产率为85.24%。物理表征和热稳定试验表明包合物成功且热稳定良好。 结论:优化所得的陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺可行。
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编辑人员丨2天前
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Box-Behnken响应面法优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺
编辑人员丨2天前
目的:优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺。方法:以桑皮苷A、绿原酸、白藜芦醇、白藜芦醇苷、氧化白藜芦醇、桑色素、桑酮G、桑辛素8个成分总含量为考查指标,对樟帮酒润麸炒桑枝中麦麸用量、黄酒用量、炒制温度、浸润时间、炮制时间5个影响因素进行单因素考察,运用Box-Behnken响应面法进行试验设计,优选酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺。结果:响应面法优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺为浸润时间116 min,麦麸用量19%,黄酒用量10%,炒制时间7 min,炒制温度237 ℃,该工艺条件下,桑枝饮片中8个成分平均总含量为787.8 μg/g, RSD值为0.98%。 结论:优选的樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺稳定可靠、重复性好,可更好保障樟帮酒润麸炒桑枝质量。
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编辑人员丨2天前
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延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价
编辑人员丨2周前
目的 制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价.方法 通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响,通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺,并制备冻干粉末.采用透射电镜法(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对THP-NS进行表征,透析袋法评价其体外溶出度.结果 延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg,透明质酸钠用量3.1 mg,泊洛沙姆407用量18.4 mg.平均粒径为(195.57±1.80)nm,PDI为0.23±0.019,与Box-Behnken响应面法预测值接近.Zeta电位值为-31.0 mV,延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形,THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在,THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%.结论 将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行,显著提高了其体外溶出率.
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编辑人员丨2周前
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基于UPLC四神丸方中19种有效成分定量测定以及提取工艺优化研究
编辑人员丨1个月前
目的 建立四神丸方(汤剂)19种成分同时定量分析的UPLC法,并对其提取工艺进行优化.方法 采用Accucore RP-MS C18色谱柱(150mm×2.1mm,2.6 μrn),乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,检测波长245 nm,建立19种成分的含量测定方法.以层次分析法获得的综合评分为评价指标,进行Box-Behnken设计-响应面试验,并对得到的最优提取工艺进行验证.结果 建立了四神丸方(汤剂)中19种成分的UPLC含量测定方法,方法学考察结果均符合要求.四神丸方(汤剂)最佳提取工艺为加水14倍量,浸泡30 min,提取3次,每次48 min.结论 建立的含量测定方法准确可靠,为该制剂质量控制和药效物质基础研究提供参考.优化的提取工艺合理可行,为四神丸方(汤剂)工业生产提供依据.
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编辑人员丨1个月前
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载雷公藤红素结肠靶向-酶敏感纳米粒的制备、表征及药效学研究
编辑人员丨1个月前
目的 构建了一种针对炎症微环境的结肠靶向-酶敏感纳米给药系统以解决雷公藤红素的递送难题.方法 合成透明质酸-金刚烷甲酸(hyaluronic acid-adamantanecarboxylic acid,HA-AD)聚合物,通过1 H-NMR进行结构确认.采用透析法制备装载雷公藤红素(celastrol,Cel)的纳米粒(Cel/NPs),以包封率为指标,通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法试验优化改善处方,并测定纳米粒的粒径分布、ζ电位、形态、稳定性、酶敏感性、药物包封率和载药量;采用透析袋法考察纳米粒的体外释放行为;激光共聚焦显微镜和流式细胞仪分析NCM460细胞对药物的摄取情况;建立急性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型,对比研究free Cel和Cel/NPs的体内抗UC作用.结果 最佳制备工艺为Cel 2.04 mg、环糊精 27.19 mg、HA-AD 7.96 mg、DMSO3.0mL、纯水(reverses osmosis,RO)10 mL、搅拌时间 2h.所得纳米粒为光滑圆整球形,平均粒径为(152.37±1.42)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为 0.262±0.009,ζ电位为(-32.1±0.8)mV,Cel包封率和载药量分别为(94.18±2.36)%、(5.17±0.13)%,递药体系具有较好的储存稳定性和胃肠道稳定性,但在结肠微环境α-淀粉酶的刺激下,可使环糊精迅速解体,从而瓦解Cel/NPs,快速释放Cel;Cel/NPs增加了 NCM460细胞对药物的摄取.体内抗UC结果显示Cel/NPs可以显著改善UC,降低小鼠疾病活动指数评分,恢复小鼠结肠组织状态,增加结肠长度,降低脾脏质量,恢复结肠黏膜上皮完整性.结论 所制备Cel/NPs有利于雷公藤红素抗UC靶向递送,显著改善UC,为结肠病变部位药物靶向递送提供新思路.
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编辑人员丨1个月前
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Box-Behnken设计-响应面法结合G1-熵权法优化黄芪六一汤黄酮组分的提取纯化工艺
编辑人员丨1个月前
目的 研究黄芪六一汤(Huangqi Liuyi Decoction,HLD,黄芪-甘草 6∶1 组成)黄酮组分的提取和聚酰胺树脂富集纯化工艺.方法 以毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芹糖甘草苷、甘草苷、芹糖异甘草苷、芒柄花苷、甘草素、毛蕊异黄酮、异甘草素、芒柄花素 9 个成分为评价指标,以G1-熵权法确定各指标的组合权重,进行综合评分;采用Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)对HLD黄酮组分提取的关键影响因素乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间、提取次数进行优化;采用单因素实验考察上样药液pH值、上样药液质量浓度、上样药液体积流量、上样量、水洗脱用量、洗脱剂乙醇体积分数、洗脱剂体积流量、洗脱剂用量等因素对黄酮组分聚酰胺富集纯化工艺的影响,采用Plackett-Burman设计(Plackett-Burman design,PBD)结合BBD-RSM筛选显著影响因素并对其进行工艺优化,比较聚酰胺树脂纯化前后各指标的含量.结果 最优提取工艺为 69%乙醇回流提取 2 次,每次 10 倍量乙醇提取 65 min;最优纯化工艺为pH值4.8、质量浓度 0.20 g/mL的上样药液以 0.8 mL/min体积流量按树脂-生药 1∶1 的质量比上样,4 个柱体积(BV)纯水以 1.5 mL/min的体积流量洗脱除杂,8 BV体积分数69%乙醇以 1.5 mL/min体积流量洗脱,所得黄酮组分提取物中 9个指标成分含量约是纯化前的 14倍.结论 优选的HLD黄酮组分的提取和富集纯化工艺稳定、可行,可为进一步成药性研究和组分中药研制奠定基础.
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编辑人员丨1个月前
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黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片制备及口服药动学研究
编辑人员丨1个月前
目的 制备黄豆苷元介孔二氧化硅纳米粒缓释片(daidzein mesoporous silica nanoparticles sustained-release tablets,Dai-MSNs-SRT),并考察Beagle犬的口服药动学行为.方法 选择羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMC K4M)用量、羧甲基淀粉钠(carboxyl methyl starch sodium,CMS-Na)用量和聚乙二醇 400(polyethylene glycol 400,PEG 400)用量为主要影响因素,Dai-MSNs-SRT在 2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方优化处方工艺.对 Dai-MSNs-SRT释药模型和释药机制进行探讨.按 10 mg/kg(以黄豆苷元计)进行 ig,比较 Dai-MSNs-SRT 口服药动学行为,并计算相对口服生物利用度.采用 Loo-Rigelman 法评价Dai-MSNs-SRT体内外相关性.结果 Dai-MSNs-SRT最佳处方为Dai-MSNs粉末 350 mg/片,HPMC K4M用量为 15.2%,CMS-Na用量为 9.5%,PEG 400 用量为 2.1%.Dai-MSNs-SRT缓释特征明显,12 h累积释放率达 94.87%.Dai-MSNs-SRT体外释药符合 Higuchi 模型,释药机制为扩散和骨架溶蚀并存.药动学结果显示,Dai-MSNs-SRT血药浓度(Cmax)波动幅度小,达峰时间(tmax)由(1.53±0.42)h延后至(4.26±0.44)h,半衰期(t1/2)由(3.26±0.56)h延长至(6.63±2.17)h,与上市品相比,相对生物利用度提高至其 1.88 倍.Dai-MSNs-SRT 在 pH7.4 磷酸盐缓冲液中体外释放与体内吸收相关性良好.结论 Dai-MSNs-SRT工艺重复性良好,Cmax波动幅度小,提高了其生物利用度.
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编辑人员丨1个月前
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鞣花酸自胶束化固体分散体制备及口服药动学行为研究
编辑人员丨1个月前
目的 制备鞣花酸自胶束化固体分散体(ellagic acid-loaded self-micelle solid dispersion,EA-SMSD),考察体外释药情况及口服药动学行为.方法 以EA-SMSD自组装形成胶束的包封率、载药量和沉降率为指标,Box-Behnken设计-效应面法优化EA-SMSD处方工艺.透射电子显微镜(TEM)观察自组装胶束的微观形貌,X射线粉末衍射法(XRPD)分析鞣花酸在EA-SMSD粉末中的晶型,透析袋法考察EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药情况.以鞣花酸原料药为参考,比较EA-SMSD口服药动学行为.结果 EA-SMSD最佳处方:Soluplus与鞣花酸用量比为7.8∶1,制备温度为50℃,制备时间为1.6 h.自组装形成胶束的包封率为(94.62±1.12)%,载药量为(10.57±0.24)%,沉降率为(2.19±0.09)%,粒径为(68.90±6.87)nm,ζ电位为(-13.11±1.02)mV.鞣花酸以无定型形式存在于EA-SMSD粉末中,EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药行为符合Weibull模型,且储存稳定性高.药动学结果显示,EA-SMSD达峰时间(tmax)延后至(5.15±0.98)h,达峰浓度(Cmax)提高至 4.03 倍,相对口服吸收生物利用度提高至 6.03 倍.结论 EA-SMSD制备工艺简单,可显著增加鞣花酸相对口服吸收生物利用度.
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编辑人员丨1个月前
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基于基准关联度和模糊层次分析法-熵权法优化银翘马勃散的提取工艺
编辑人员丨1个月前
目的:为保证古今工艺质量一致,采用基准关联度和模糊层次分析法(fuzzy analytic hierarchy process,FAHP)-熵权法综合权重,结合Box-Behnken响应面实验设计优选银翘马勃散的提取工艺.方法:以银翘马勃散中绿原酸、异绿原酸A及异绿原酸C含量的合计量,连翘苷含量加上出膏率和指纹图谱相似度作为评价指标,采用Box-Behnken响应面实验对加水倍数、提取时间及提取次数进行考察,结合基准关联度和FAHP-熵权法计算综合得分,得到最佳提取工艺,并进行工艺验证.结果:优选出银翘马勃散最优提取工艺为:加8 倍处方量的水,提取3 次,每次1h.3 批工艺验证结果综合评分均值为87.91,RSD值为0.58%.结论:Box-Behnken响应面实验结合基准关联度和FAHP-熵权法优化银翘马勃散的提取工艺合理稳定,具有可行性.
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编辑人员丨1个月前