目的:探讨几种有效的抗肿瘤药多药抗药性(MDR)逆转剂对MDR细胞膜脂流动性及P 糖蛋白(P-gp)表达的影响,以阐明其逆转MDR机理.方法:细胞株为抗阿霉素人乳腺癌细胞MCF-7/ADR及其相应的敏感株MCF-7.P-gp表达测定采用Western blot法,膜脂流动性的测定采用DPH标记的荧光分光光度计法.结果:在无逆转剂存在时,MCF-7/ADR细胞的荧光偏振度显著低于MCF-7细胞,吲哚衍生物2-苯-3-(3',5'-双吗啉甲基-4'-羟基) 苯甲酰吲哚(HWL-12)及吗丙嗪(Pro-)显著增加MCF-7/ADR细胞的荧光偏振度,即降低膜脂流动性.苄普地尔(Bep)及维拉帕米(Ver)对MCF-7/ADR细胞的荧光偏振度无影响,即不能改变膜脂流动性.Ver、Bep、HWL-12能显著地降低P-gp表达,而Pro无此作用.结论:pro逆转MDR的作用可能与降低MDR细胞膜脂流动性有关;Bep及Ver可能与降低P-gp表达有关;HWL-12可能既与降低MDR细胞的膜脂流动性有关,也与降低P-gp表达有关.
作者：符立梧；潘启超；黄红兵；梁永钜；杨小平；冯公侃
来源：癌症 1999 年 18卷 3期
