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目的 制备雷帕霉素(RAPA)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-纳米粒子(NPs),评价其表征及在移植静脉内药物释放特性.方法 采用乳化蒸发法制备RAPA-PLGA-NPs,测定RAPA-PLGA-NPs形态、粒径、分布及包封率.透析袋法检测体外药物释放,高效液相色谱法测定移植前、移植后7d和21 d时组织中RAPA的含量.结果 RAPA-PLGA-NPs呈球形,粒径180.3nm,多分散指数0.0458,包封率87.31％.体外药物持续缓慢释放,21 d时药物释放为总量的80.2％.移植前、移植后7d和21 d的RAPA组织浓度分别为(5.4±0.9) μg/g、(1.3±0.2)μg/g和(0.9±0.1)μg/g.结论 RAPA-PLGA-NPs包封率高、粒径小、范围窄,可长时间滞留于移植静脉并释放包载药物,在组织中维持较高的药物浓度.
作者：邹君杰；张文丽；杨宏宇；马昊；章希炜
来源：江苏医药 2012 年 38卷 2期
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