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目的:考察盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要 CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和 CYP2C19)活性的影响。方法以溶剂为空白对照灌胃给予盐酸小檗碱250 mg/(kg·d),连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及 CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19活性。结果与空白对照组比较,盐酸小檗碱给药组大鼠肝微粒体蛋白含量及肝微粒体CYP450含量无明显差异(P>0.05)。盐酸小檗碱给药后,给药组大鼠的平均CYP3A4活性是空白对照组的1/2;而两组之间CYP1A2、CYP2D6和 CYP2C19的活性相当。结论盐酸小檗碱对大鼠 CYP3A4活性有一定抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的活性没有影响。

作者:谭文超

来源:实用药物与临床 2014 年 11期

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作者:
谭文超
来源:
实用药物与临床 2014 年 11期
标签:
盐酸小檗碱 CYP450 CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4 CYP2C19 Berberine Cytochrome P450(CYP450) CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4 CYP2C19
目的:考察盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要 CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和 CYP2C19)活性的影响。方法以溶剂为空白对照灌胃给予盐酸小檗碱250 mg/(kg·d),连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及 CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19活性。结果与空白对照组比较,盐酸小檗碱给药组大鼠肝微粒体蛋白含量及肝微粒体CYP450含量无明显差异(P>0.05)。盐酸小檗碱给药后,给药组大鼠的平均CYP3A4活性是空白对照组的1/2;而两组之间CYP1A2、CYP2D6和 CYP2C19的活性相当。结论盐酸小檗碱对大鼠 CYP3A4活性有一定抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的活性没有影响。