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非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌最常见的组织学类型,占肺癌总数的80%~85%.人表皮生长因子受体2(HER2)是一种细胞来源的癌基因.HER2变异包括基因突变、扩增或蛋白过表达,是NSCLC的重要致癌变异.现阶段国内针对HER2阳性NSCLC的一线治疗,主要为以铂类为基础的化疗联合抗血管生成治疗,而被批准的靶向治疗药物有限.HER2靶向治疗药物包括小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)、抗HER2单克隆抗体以及抗体-药物偶联物(ADC).其中,TKIs包括阿法替尼、达克替尼、奈拉替尼、波齐替尼、吡咯替尼、Tarloxotinib、莫博赛替尼等,抗HER2单克隆抗体主要为曲妥珠单抗、帕妥珠单抗,ADC主要为恩美曲妥珠单抗、德曲妥珠单抗.由于抗HER2单克隆抗体的疗效有限,TKIs和ADC有望成为HER2阳性NSCLC重要的治疗选择.但目前大多数评价HER2靶向治疗药物在HER2阳性NSCLC患者中疗效的研究规模较小,尚需进一步研究证实.

作者:林伟伟;张妍;陈曦

来源:山东医药 2023 年 63卷 13期

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林伟伟;张妍;陈曦
来源:
山东医药 2023 年 63卷 13期
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非小细胞肺癌 人表皮生长因子受体2 酪氨酸激酶抑制剂 单克隆抗体 抗体-药物偶联物
非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌最常见的组织学类型,占肺癌总数的80%~85%.人表皮生长因子受体2(HER2)是一种细胞来源的癌基因.HER2变异包括基因突变、扩增或蛋白过表达,是NSCLC的重要致癌变异.现阶段国内针对HER2阳性NSCLC的一线治疗,主要为以铂类为基础的化疗联合抗血管生成治疗,而被批准的靶向治疗药物有限.HER2靶向治疗药物包括小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)、抗HER2单克隆抗体以及抗体-药物偶联物(ADC).其中,TKIs包括阿法替尼、达克替尼、奈拉替尼、波齐替尼、吡咯替尼、Tarloxotinib、莫博赛替尼等,抗HER2单克隆抗体主要为曲妥珠单抗、帕妥珠单抗,ADC主要为恩美曲妥珠单抗、德曲妥珠单抗.由于抗HER2单克隆抗体的疗效有限,TKIs和ADC有望成为HER2阳性NSCLC重要的治疗选择.但目前大多数评价HER2靶向治疗药物在HER2阳性NSCLC患者中疗效的研究规模较小,尚需进一步研究证实.