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目的:通过研究不同促透剂对吲哚美辛水凝胶贴剂透皮性能的影响,遴选在特定载药剂量时具有最佳促透效果的促透剂,并与市售贴剂进行比较,对吲哚美辛水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法:采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,在最佳载药量选用不同浓度的氮酮、油酸、丙二醇以及三者组成的二元或三元组合为促透剂,在规定时间点测定吲哚美辛的累积透过百分率以及单位面积累积透过量.结果:与空白对照组相比,当氮酮与油酸单独应用时,二者均没有明显的促透作用;当选用二元促透剂联合应用时,油酸与丙二醇联用能够明显促进吲哚美辛的经皮渗透(P<0.05);当选用三元促透剂时促透效果更好,单位面积累积透过量最高可达234.4 μg· cm-2,24 h内药物累积透过百分率明显高于市售贴剂.结论:氮酮、油酸、丙二醇三者联合应用可作为吲哚美辛贴剂的理想促透剂.吲哚美辛水凝胶贴剂是具有应用价值的新型经皮控释制剂.

作者:张韻慧;王春杰;晋兴华;张旺;张崧

来源:现代生物医学进展 2013 年 13卷 34期

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作者:
张韻慧;王春杰;晋兴华;张旺;张崧
来源:
现代生物医学进展 2013 年 13卷 34期
标签:
吲哚美辛 水凝胶贴剂 载药量 促透剂 体外透皮 Indomethacin Hydrogel patch Drug loading Penetration enhancers Transdermal permeation
目的:通过研究不同促透剂对吲哚美辛水凝胶贴剂透皮性能的影响,遴选在特定载药剂量时具有最佳促透效果的促透剂,并与市售贴剂进行比较,对吲哚美辛水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法:采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,在最佳载药量选用不同浓度的氮酮、油酸、丙二醇以及三者组成的二元或三元组合为促透剂,在规定时间点测定吲哚美辛的累积透过百分率以及单位面积累积透过量.结果:与空白对照组相比,当氮酮与油酸单独应用时,二者均没有明显的促透作用;当选用二元促透剂联合应用时,油酸与丙二醇联用能够明显促进吲哚美辛的经皮渗透(P<0.05);当选用三元促透剂时促透效果更好,单位面积累积透过量最高可达234.4 μg· cm-2,24 h内药物累积透过百分率明显高于市售贴剂.结论:氮酮、油酸、丙二醇三者联合应用可作为吲哚美辛贴剂的理想促透剂.吲哚美辛水凝胶贴剂是具有应用价值的新型经皮控释制剂.