目的 探讨排风藤叔胺生物碱类小分子化合物SCE-1体外对白细胞介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α活性的抑制作用.方法 利用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)检测SCE-1的细胞毒性,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测药物干预前后上清液中IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌量,综合评价化合物SCE-1对前炎性细胞因子的抑制作用.结果 与模型组比较:(1) 12.5～800 mg/L的SCE-1显著抑制了IL-6产生(均P＜0.01),其半抑制浓度(IC50)值为11.82 mg/L,且抑制作用具有时间和剂量依赖性.(2)200～800 mg/L的SCE-1对TNF-α的分泌具抑制效应,且呈一定的剂量依赖性,差异有统计学意义(P＜ 0.05或P＜ 0.01),800 mg/L SCE-1作用2h抑制率可达53.13％.(3)400～800 mg/L的SCE-1促进了IL-1β的分泌,差异有统计学意义(均P＜0.01).结论 化合物SCE-1的发现为开发高效、低毒、特异的小分子IL-6抑制剂提供了一个较好的先导化合物.
作者：付雪娇；王桂萍；张秀；邹坤；陈剑锋
来源：天津医药 2013 年 41卷 2期
