目的:探讨采用葡聚糖基纳米类脂质体为载体包载利多卡因(LID-HLD-BNs)的表面麻醉剂的体外透皮性能及在体透皮特征。方法以包载利多卡因的传统脂质体(LID-CLs)和盐酸利多卡因注射液(LID-IJ)为对照,使用离体小鼠腹部皮肤,采用Franz扩散池,高效液相色谱法进行体外透皮实验,观察LID-HLD-BNs的透皮性能。以钙黄绿素为探针,运用激光共聚焦显微镜(CLSM),以载钙黄绿素的传统脂质体(钙黄绿素-CLs)和游离钙黄绿素为对照,观察该类脂质体制剂(钙黄绿素-HLD-BNs)在活体小鼠腹部的荧光透皮情况。结果 LID-HLD-BNs单位面积累积透皮量和透皮速率高于LID-CLs和LID-IJ。LID-IJ、LID-CLs、LID-HLD-BNs的透皮速率分别为39.15、79.04和142.86μg/(cm2·h),差异有统计学意义(P<0.01)。在体荧光透皮实验中,钙黄绿素-HLD-BNs组的透皮速度和透皮深度均明显大于钙黄绿素-CLs组和游离钙黄绿素组。结论葡聚糖基纳米类脂质体具有良好的经皮渗透性能。
作者:牛娇;曾东;李芹;王生;常津;王悦;张连云
来源:天津医药 2015 年 4期