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[目的]考察壮骨关节丸对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响.[方法]壮骨关节丸及其两个新工艺按含生药2.1 g/kg连续给大鼠灌胃7d,末次药后24h断头处死大鼠并取肝脏,用钙沉降法制备肝微粒体.在体外用含氨苯砜、非那西丁、奥美拉唑、氯唑沙宗的cocktail探针代谢来考察肝微粒体CYP3A、CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1的活性.[结果]cocktail探针在体外肝微粒体系统中代谢1h后,包括壮骨关节丸及其两个新工艺的给药组剩余氯唑沙宗浓度显著高于对照组,而奥美拉唑、非那西丁、氨苯砜浓度与对照组之间差异无统计学意义.[结论]壮骨关节丸可以抑制大鼠肝脏CYP2E1活性,但对CYP1A2、CYP3A及CYP2C19无显著影响.

作者:周昆;朱桃桃;张玥;代志

来源:天津中医药 2014 年 31卷 11期

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作者:
周昆;朱桃桃;张玥;代志
来源:
天津中医药 2014 年 31卷 11期
标签:
壮骨关节丸 细胞色素P450 CYP1A2 CYP2E1 CYP2C19 CYP3A Zhuanggu Guanjie pill cytochrome P450 CYP1A2 CYP2E1 CYP2C19 CYP3A
[目的]考察壮骨关节丸对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响.[方法]壮骨关节丸及其两个新工艺按含生药2.1 g/kg连续给大鼠灌胃7d,末次药后24h断头处死大鼠并取肝脏,用钙沉降法制备肝微粒体.在体外用含氨苯砜、非那西丁、奥美拉唑、氯唑沙宗的cocktail探针代谢来考察肝微粒体CYP3A、CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1的活性.[结果]cocktail探针在体外肝微粒体系统中代谢1h后,包括壮骨关节丸及其两个新工艺的给药组剩余氯唑沙宗浓度显著高于对照组,而奥美拉唑、非那西丁、氨苯砜浓度与对照组之间差异无统计学意义.[结论]壮骨关节丸可以抑制大鼠肝脏CYP2E1活性,但对CYP1A2、CYP3A及CYP2C19无显著影响.