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环孢索A和他克莫司是钙调神经磷酸酶抑制剂,在临床上常作为基础免疫抑制剂与其他免疫抑制剂联合应用于器官移植后抗排异反应或自身免疫系统疾病.由于治疗窗窄,需要监测血药浓度调整用药.基因多态性对钙调神经磷酸酶抑制剂的免疫效果有重要影响.环孢素A和他克莫司的生物利用度和代谢主要受转运蛋白和细胞色素P450同工酶系统影响.随着基因组学对单核苷酸序列多态性的研究进展,越来越多的研究表明,个体基因水平的差异与药物代谢和生物利用度密切相关.文章综合分析CYP3A4,CYP3A5和多药耐药基因1基因多态性在药物代谢方面的作用,以及对环孢素A和他克莫司代谢的影响.用药前通过检测基因型来合理应用钙调蛋白酶抑制剂并有针对性的进行剂量调整,将有助于免疫抑制剂的个体化应用.
作者：陈艳梅；李英
来源：中国组织工程研究与临床康复 2008 年 12卷 40期
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