背景:突释问题是限制多肽蛋白类微球广泛应用的一个关键技术问题,已经成为PLGA微球控释系统面临的一个亟待解决的问题.目的:分析近年来国内外对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球的突释与控制的研究,对突释的原因、影响突释的因素以及减少突释的方法与措施进行了详细的介绍.方法:应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中1999-01/2010-12关于乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统研究的文章,在标题和摘要中以"聚乳酸-羟基乙酸;多肽;蛋白;微球;突释;控制"或"PLGA; peptide; protein ; microspheres; burst release; control"为检索词进行检索.通过阅读标题和摘要进行初选,排出较陈旧和重复研究文献,保留符合纳入标准的文献24篇.结果与结论:对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球突释机制的理解,可以更好地实现对微球突释的控制,以扩大多肽蛋白类药物在临床上的应用.PLGA的性质、微球的制备方法、微球的制备参数都在不同程度上影响微球的突释,并且可能是多因素协同作用.通过对上述各种因素加以适当控制,可在一定程度上减少微球的突释率.通过该方面的机制研究对指导新药开发具有重要意义.
作者:赵先英;高继宁;粟永萍;刘毅敏;肖湘
来源:中国组织工程研究与临床康复 2011 年 15卷 38期