目的：构建载125 I标记反雄激素受体（AR）基因三螺旋形成寡核苷酸（125 I-TFO）纳米粒，并初步探讨其在体外对前列腺癌细胞的抑制作用。方法应用 Bolton-Hunter 法对三螺旋形成寡核苷酸进行125 I 标记，通过复乳化溶剂挥发法制备包载125 I-TFO 的纳米粒（125 I-TFO-NP），测定其粒径、形态、包封率、载药量及体外释放特点。用γ计数器测定前列腺癌细胞 LNCaP 对125 I-TFO-NP 的摄取情况，CCK-8法检测纳米粒对前列腺癌细胞增殖的抑制作用、荧光定量 PCR 和蛋白免疫印迹法检测纳米粒中 AR mRNA 表达水平。结果所获125 I-TFO 的标记率和放射化学纯度分别为（86．87±0．45）％、（96．21％±0．97）％。125 I-TFO-NP 的平均粒径为（298．2±0．5）nm，包封率与载药量分别为（70．6±6．6）％和（1．89±0．13）μg／mg，缓释作用明显。前列腺癌细胞对125 I-TFO-NP 的摄取率高于未包裹125 I-TFO （P ＜0．01）。与空白对照组及 TFO-NP 组比较，125 I-TFO-NP 组中前列腺癌细胞的增殖抑制率升高（P ＜0．01），AR mRNA 及蛋白表达水平均下降（P ＜0．05）。结论制备的载125 I-TFO-NP性状良好，可通过下调 AR 的表达水平，抑制前列腺癌细胞的增殖。纳米粒可为反基因放射治疗提供理想的载体。
作者：朱姝；曹素娥；杨婷；邹琼；焦举；张勇
来源：新医学 2016 年 47卷 5期
