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G蛋白偶联胆汁酸受体Gpbar1(TGR5)是G蛋白偶联受体超家族成员.在多种组织如小肠、胃、肝、肺,特别是胎盘和脾脏中可以检测到高水平的TGR5 mRNA.TGR5不仅是胆汁酸受体,也是多种选择性合成激动剂的受体,调节不同信号通路的衍生物,如核因子-κB、AKT和细胞外信号调节激酶.在代谢调节方面TGR5参与能量稳态、胆汁酸平衡以及葡萄糖代谢.最新的研究已经将TGR5的功能扩大到其他方面,包括炎症反应、癌症和肝脏再生.这些新的发现表明TGR5是多种不同疾病的潜在药物作用靶点.该文对TGR5基本性质及其新功能进行了总结.

作者:高雅卿;石亚男;刘巍

来源:新医学 2018 年 49卷 3期

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高雅卿;石亚男;刘巍
来源:
新医学 2018 年 49卷 3期
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G蛋白偶联胆汁酸受体Gpbar1 G蛋白偶联受体 胆汁酸 受体 G protein-coupled bile acid receptor Gpbarl G protein-coupled receptor Bile acid Receptor
G蛋白偶联胆汁酸受体Gpbar1(TGR5)是G蛋白偶联受体超家族成员.在多种组织如小肠、胃、肝、肺,特别是胎盘和脾脏中可以检测到高水平的TGR5 mRNA.TGR5不仅是胆汁酸受体,也是多种选择性合成激动剂的受体,调节不同信号通路的衍生物,如核因子-κB、AKT和细胞外信号调节激酶.在代谢调节方面TGR5参与能量稳态、胆汁酸平衡以及葡萄糖代谢.最新的研究已经将TGR5的功能扩大到其他方面,包括炎症反应、癌症和肝脏再生.这些新的发现表明TGR5是多种不同疾病的潜在药物作用靶点.该文对TGR5基本性质及其新功能进行了总结.