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目的本研究用溶剂挥发法制作了环孢霉素A(cyclosporineA,CsA)微粒体缓释剂.测定兔眼应用CsA微粒体及注射液后房水药物浓度.方法结膜下注射CsA微粒体作为实验组(8只),结膜下注射CsA溶液作为对照组(8只),在注射后6、12、24、48、72、144h于前房采集房水.采用HPLC(高效液相色谱法)测定了房水的药物浓度,并对CsA的药代动力学进行对比研究.结果在结膜下注射2种制剂后6、12、24、48、72、144h房水药物浓度显示:环孢霉素A微粒体分别为(112.00±2.58)、(98.00±2.57)、(90.00±3.90)、(83.00±4.24)、(80.75±3.50)、(64.00±3.91)μg·L-1;CsA溶液组房水药物始终小于40μ·L-1.微粒体较CsA溶液在房水中释药浓度较为平稳持久,药物浓度较高.结论CsA微粒体是一种可持久保持药效的眼用缓释剂.

作者:张伟;钟敬祥;邱波;汤顺清;石海涛;邵东平

来源:眼科新进展 2004 年 24卷 4期

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作者:
张伟;钟敬祥;邱波;汤顺清;石海涛;邵东平
来源:
眼科新进展 2004 年 24卷 4期
标签:
环孢霉素A 高效液相色谱法 微粒体
目的本研究用溶剂挥发法制作了环孢霉素A(cyclosporineA,CsA)微粒体缓释剂.测定兔眼应用CsA微粒体及注射液后房水药物浓度.方法结膜下注射CsA微粒体作为实验组(8只),结膜下注射CsA溶液作为对照组(8只),在注射后6、12、24、48、72、144h于前房采集房水.采用HPLC(高效液相色谱法)测定了房水的药物浓度,并对CsA的药代动力学进行对比研究.结果在结膜下注射2种制剂后6、12、24、48、72、144h房水药物浓度显示:环孢霉素A微粒体分别为(112.00±2.58)、(98.00±2.57)、(90.00±3.90)、(83.00±4.24)、(80.75±3.50)、(64.00±3.91)μg·L-1;CsA溶液组房水药物始终小于40μ·L-1.微粒体较CsA溶液在房水中释药浓度较为平稳持久,药物浓度较高.结论CsA微粒体是一种可持久保持药效的眼用缓释剂.