目的:研究阿莫西林脉冲微丸的体外释药机制及在家兔体内的药动学行为.方法:采用DDSolver软件对体外释放曲线进行多种数学模型拟合来预测其释药机制.家兔双周期交叉灌胃给予89.28 mg/kg受试制剂(速释微丸和脉冲微丸等比例混匀后装入胶囊)和参比制剂(市售阿莫西林普通制剂,给予两次),测定不同时间血浆中阿莫西林的浓度,通过PKSolver软件计算药动学参数.结果:阿莫西林脉冲微丸的体外释放符合Logistic模型,体外释药是扩散和溶胀共同作用的结果.两种制剂在家兔体内的药-时曲线呈现双峰,其中受试制剂和参比制剂的tmaxl分别为(1.00±0.89)和(1.28±0.78)h,cmaxl分别为(3.24±0.04)和(3.35±1.07) μg/ml,tmax2分别为(4.74±2.31)和(3.11±0.45)h,cmax2分别为(4.17±1.89)和(5.83±1.47) μg/ml,MRT分别为(4.58±2.55)和(2.31±1.67)h.药动学结果表明,两种制剂的MRT、cmax2、tmax2间均有显著性差异(P＜0.05).与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(119.70±5.65)％.结论:所制得的微丸具有良好的脉冲释放效果.
作者：王巍巍；崔妍；刘赞；刘建平
来源：药学服务与研究 2015 年 15卷 6期
