目的 研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据.方法 采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度；SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg· kg-1),采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测不同时间大鼠血药浓度,比较不同晶型药物的生物利用度.结果 晶Ⅷ型在6种溶剂系统中溶解度均优于晶Ⅰ型、晶Ⅳ型；大鼠灌胃给予晶Ⅰ、晶Ⅳ和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦后血中盐酸伐昔洛韦代谢产物阿昔洛韦Cmax分别为(10.304 ±5.246),(9.321 ±3.701)和(10.365±6.787) mg·L-1,晶Ⅰ型和晶Ⅷ型相近且高于晶Ⅳ型；AUC0→t分别为(20.167±1.775),(22.337 ±5.166)和(20.289 ±7.845) mg· L-1·h,晶Ⅳ型虽略高于晶Ⅰ型和晶Ⅷ型,但差异无统计学意义.结论 盐酸伐昔洛韦晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型样品的溶解性质有一定差异,大鼠体内生物学表现基本相同.
作者：胡帆；赵睿；张丽；宋俊科；吕扬；杜冠华
来源：医药导报 2012 年 31卷 11期
