目的 比较莫匹罗星软膏实验制剂和市售参比制剂的透皮吸收效果,探讨莫匹罗星软膏中药物体外透皮吸收的动力学模式.方法 采用高效液相色谱法,Inerstil ODS-SP色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:0.1 mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(1 mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH值至6.3)-乙腈(75:25);检测波长:230 nm;流速:1.0 mL·min-1.体外透皮实验采用改良的单室Franz扩散池,以巴马香乳猪皮作为体外透皮实验皮肤,对两组软膏的透皮吸收结果进行对比,分别在不同时间点取样测定透皮接收液中药物的浓度,计算累积透皮量.结果 亲水性释放液平均回收率为99.4%,RSD为1.2%(n=9).亲脂性释放液平均回收率为99.0%,RSD为1.3%(n=9).两组制剂12 h内不同时段透皮吸收累积量差异无统计学意义.自制样品与参比制剂在亲水性释放液中药物渗透释放近似符合零级释药方程;在亲脂性释放液中药物渗透释放符合Higuchi方程.结论 莫匹罗星软膏中药物的释放在亲水性介质中呈零级动力学模式,在亲脂性介质中符合Higchi方程动力学模式.
作者:王松;容艳芬
来源:医药导报 2018 年 37卷 2期