目的阐明甘遂醇提物中4种化合物:甘遂大戟萜酯A(Ⅰ),13-十一酰基-3-(2,4二甲基丁酰基)巨大戟萜酯(Ⅱ),3-(癸-2,4-二烯酰基)巨大戟萜酯(Ⅲ)及甘遂萜酯A(Ⅳ)的体内抗病毒活性.方法采用鼻吸入法以流感病毒亚甲型小鼠肺炎适应株FM1对小鼠造模,对病毒感染小鼠分别ig 4种二萜类化合物,以对小鼠病毒感染肺指数的抑制率为体内抗病毒活性指标.以3H-TdR渗入法测定4种二萜类化合物对小鼠淋巴细胞增殖反应的影响.结果4种化合物都表现出一定的体内抗病毒活性,Ⅰ~Ⅳ分别在20,40,50,30 mg/(kg·d)以下,抗病毒活性随剂量增加而增强;3种具有四环结构的Ingenol衍生物其体内抗病毒活性呈现出明显的构效关系,在适当剂量下,C-13,C-20有长链酰基的Ⅰ和Ⅱ表现出较强的体内抗病毒活性,而这两个位点没有长链酰基的Ⅲ仅表现出弱的抗病毒活性.在低浓度(0.025~7.85×l0-4μg/mL)下,4种二萜类化合物对Con A诱导的淋巴细胞增殖有显著的增强作用.结论甘遂二萜类化合物中,C-13,C-20有长链酰基的Ingenol衍生物有显著的体内抗病毒活性,其抗病毒的机制可能主要是通过提高机体的细胞免疫来实现的.
作者:郑维发
来源:中草药 2004 年 35卷 1期