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目的 研究紫花前胡苷元(NANI)、紫花前胡苷(ND)、前胡苷V(DEV)和羌活苷(FDE)4个线型二氢呋哺香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述4个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果 NANI双向转运的Papp值在1×10-6cm/s数量级,介于在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔和难吸收的阿替洛尔的Papp值之间.ND、DEV和FDE的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在1×10-7cm/s数量级.4个香豆素在25~400μmol/L的转运效率与浓度呈正相关.结论 4个线型二氢呋喃类香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,NANI属于中等吸收的化合物:ND、DEV和FDE属于难吸收的化合物.

作者:杨秀伟;张鹏;吴琦

来源:中草药 2009 年 40卷 5期

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杨秀伟;张鹏;吴琦
来源:
中草药 2009 年 40卷 5期
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Caco-2细胞单层 羌活 紫花前胡苷元 紫花前胡苷 前胡苷V 羌活苷 肠吸收
目的 研究紫花前胡苷元(NANI)、紫花前胡苷(ND)、前胡苷V(DEV)和羌活苷(FDE)4个线型二氢呋哺香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述4个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果 NANI双向转运的Papp值在1×10-6cm/s数量级,介于在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔和难吸收的阿替洛尔的Papp值之间.ND、DEV和FDE的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在1×10-7cm/s数量级.4个香豆素在25~400μmol/L的转运效率与浓度呈正相关.结论 4个线型二氢呋喃类香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,NANI属于中等吸收的化合物:ND、DEV和FDE属于难吸收的化合物.