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目的 研究新型的乳糖化-去甲斑瞀索纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性.方法 通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用;采用HPLC法评价肝肿瘤细胞SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取效果;通过H22荷瘤小鼠模型考察药物体内对肝癌的抑制作用.结果 体外细胞毒试验结果显示,对HepG2和SMMC-7721细胞,培养48h时Lac-NCTD-NPs的IC50最低,细胞毒作用最强,其次是Lae-NCTD,且均能显著地被Gal-FBS抑制;对SGC-7901细胞,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比NCTD强,且不受Gal-FBS的影响;培养12h后SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取量为3.89μg(7.02×10-3μmol,1×106个细胞);小鼠体内抑瘤实验结果显示Lac-NCTD-NPs中剂量的抑瘤率为63.9

作者:胡展红;周奕;张学农

来源:中草药 2010 年 41卷 12期

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作者:
胡展红;周奕;张学农
来源:
中草药 2010 年 41卷 12期
标签:
乳糖化-去甲斑蝥素 纳米粒 抗癌活性 肝靶向
目的 研究新型的乳糖化-去甲斑瞀索纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性.方法 通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用;采用HPLC法评价肝肿瘤细胞SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取效果;通过H22荷瘤小鼠模型考察药物体内对肝癌的抑制作用.结果 体外细胞毒试验结果显示,对HepG2和SMMC-7721细胞,培养48h时Lac-NCTD-NPs的IC50最低,细胞毒作用最强,其次是Lae-NCTD,且均能显著地被Gal-FBS抑制;对SGC-7901细胞,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比NCTD强,且不受Gal-FBS的影响;培养12h后SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取量为3.89μg(7.02×10-3μmol,1×106个细胞);小鼠体内抑瘤实验结果显示Lac-NCTD-NPs中剂量的抑瘤率为63.9