目的 研究乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其壳聚糖纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的细胞摄取、转运机制.方法 采用Caco-2细胞单层模型研究Lac-NCTD和Lac-NCTD-NPs的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、pH值、药物质量浓度、吸收抑制剂和促进剂对药物跨膜吸收的影响,并比较两种剂型吸收过程的差异.结果 Lac-NCTD以主动转运为主要方式被细胞摄取和转运,少部分通过旁路转运.药物的摄取和时间呈正相关,与温度呈负相关.P-糖蛋白(P-gP)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂能增加Lac-NCTD的细胞摄取(P<0.05).药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(apical,AP)的渗透系数(Papp(BL→AP))大于Papp(AP→BL).内吞抑制剂氧化苯砷对药物的转运无影响,旁路转运促进剂去氧胆酸钠能增加药物转运.结论 Lac-NCTD主要以主动转运方式被吸收,少部分通过旁路转运被Caco-2细胞摄取和转运,此过程受P-gP和MRP2外排蛋白的影响,且药物纳米粒的摄取和转运较其溶液均有增加.
作者：管敏；贝永燕；周奕；陈晓艳；张学农
来源：中草药 2011 年 42卷 4期
