目的 探讨用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体的可行性,并筛选最佳制备工艺与处方.方法 以卵磷脂和β-谷甾醇为膜材制备不含胆固醇的槲皮素脂质体;以离心沉淀法测定脂质体的包封率;以包封率和载药量为评定指标,筛选该新型槲皮素脂质体的最佳制备方法;用正交设计优化该脂质体的制备工艺;用粒径、Zeta电位、AFM电镜、体外释放表征该新型槲皮素脂质体.结果 该新型脂质体的最佳制备方法为薄膜分散法,通过正交设计得最佳工艺为槲皮素与卵磷脂的质量比为1∶5,卵磷脂与β-谷甾醇的质量比为6∶1,PBS缓冲溶液pH值为6.0,水化时间为2h.制备的槲皮素脂质体的包封率为(82.55±1.10)％,载药量为(11.40±1.14)％,粒径为(194.60±4.38) nm,Zeta电位为(-30.45±0.42)mV; AFM电镜验证表明该新型脂质体呈规则球形,粒径均一;新型脂质体体外释放与普通脂质体无差异.结论 用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体方法可行,采用最佳工艺制备的槲皮素脂质体包封率高,形态和粒径均较好,重现性好,可应用于工业化生产.
作者：喻樊；杨锦明
来源：中草药 2013 年 44卷 23期
