目的 制备依托泊苷(etoposide,VP-16)过饱和自微乳化释药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),增加难溶性药物VP-16的溶解度,并对其进行质量评价,为提高其生物利用度提供科学依据.方法 对VP-16 S-SMEDDS的处方及制备工艺进行研究,从不同油相、表面活性剂的配伍情况以及不同助表面活性剂伪三元相图中微乳区域的大小,确定自微乳化浓缩液的基本处方组成;以VP-16的溶解度和析晶情况为考察指标进行处方优化,筛选适宜的促过饱和物质和最佳处方载药量;进行VP-16 S-SMEDDS的制备工艺研究,以自微乳化速率为指标,考察制备工艺对过饱和自微乳液自乳化能力的影响,并对VP-16 S-SMEDDS进行理化性质、溶出度、稳定性的考察.结果 确定最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400 (PEG 400)-辛酸葵酸三甘油酯(GTCC)-聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)(20∶20∶10∶1),其中药物用量为2％.最佳工艺条件为37℃,20 r/min磁力搅拌20 min.VP-16 S-SMEDDS的平均粒径为(82.7±3.3) nm,粒径分布较集中,3批VP-16 S-SMEDDS中VP-16的平均质量分数为19.98 mg/g;溶出实验结果表明,在60 min时累积溶出率接近100％.稳定性研究的结果表明,高温与光照均影响VP-16 S-SMEDDS的稳定性与自微乳化能力,而

作者：赵丹丹；黄挺；黄绳武

来源：中草药 2015 年 46卷 6期