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目的 研究白芷香豆素类化合物(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)在体外对P-糖蛋白(P-gp)三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响,进而探讨白芷香豆素类成分影响P-gp介导药物转运的机制.方法 采用ATP酶活性测试法判断白芷香豆素类化合物是否为P-gp的底物.结果 欧前胡素和氧化前胡素各质量浓度组平均荧光强度值(ARLUTC)均大于基础平均荧光强度值(ARLUbasa1);异欧前胡素中、低质量浓度组及佛手柑内酯高、低质量浓度组ARLUTC小于ARkUbasal.结论 欧前胡素和氧化前胡素为非浓度依赖的P-gp ATP酶抑制剂,异欧前胡素、佛手柑内酯在低质量浓度时可抑制ATP酶活性,对P-gp具有抑制作用;在高质量浓度时可诱导ATP酶活性,对P-gp具有诱导作用.

作者:董伟;管雪静;廖正根;卢雪萍;梁新丽;朱卫丰

来源:中草药 2016 年 47卷 16期

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作者:
董伟;管雪静;廖正根;卢雪萍;梁新丽;朱卫丰
来源:
中草药 2016 年 47卷 16期
标签:
白芷 香豆素类 P-糖蛋白 亲和力 欧前胡素 异欧前胡素 佛手柑内酯 氧化前胡素 Angelicae Dahuricae Radix coumarins P-plycoprotein affinity imperatorin isoimperatorin bergapten oxypeucedanin
目的 研究白芷香豆素类化合物(欧前胡素、异欧前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素)在体外对P-糖蛋白(P-gp)三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响,进而探讨白芷香豆素类成分影响P-gp介导药物转运的机制.方法 采用ATP酶活性测试法判断白芷香豆素类化合物是否为P-gp的底物.结果 欧前胡素和氧化前胡素各质量浓度组平均荧光强度值(ARLUTC)均大于基础平均荧光强度值(ARLUbasa1);异欧前胡素中、低质量浓度组及佛手柑内酯高、低质量浓度组ARLUTC小于ARkUbasal.结论 欧前胡素和氧化前胡素为非浓度依赖的P-gp ATP酶抑制剂,异欧前胡素、佛手柑内酯在低质量浓度时可抑制ATP酶活性,对P-gp具有抑制作用;在高质量浓度时可诱导ATP酶活性,对P-gp具有诱导作用.