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目的 制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价.方法 采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ为指标,进行体外释放性能评价.结果 挤出-滚圆法制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸的最佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15%,单硬脂酸甘油酯用量1.5%,柠檬酸三乙酯用量为5%;体外释放度实验表明,pH值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2h几乎不释放,在人工小肠液中4h累积释放度<10%,在人工结肠液中2h累积释放度>90%.结论 pH值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征.

作者:刘天易;王信;杨田义;曹广尚

来源:中草药 2016 年 47卷 18期

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刘天易;王信;杨田义;曹广尚
来源:
中草药 2016 年 47卷 18期
标签:
重楼 黄芪 结肠靶向微丸 体外释放 累积释放度 pH值依赖 正交试验 挤出-滚圆法 重楼皂苷Ⅰ 重楼皂苷Ⅱ Paridis Rhizoma Astragali Radix colon targeted pellets in vitro release cumulative release rate pH-dependent orthogonal design extrusion-spheronization polyphyllin Ⅰ polyphyllin Ⅱ
目的 制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价.方法 采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ为指标,进行体外释放性能评价.结果 挤出-滚圆法制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸的最佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15%,单硬脂酸甘油酯用量1.5%,柠檬酸三乙酯用量为5%;体外释放度实验表明,pH值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2h几乎不释放,在人工小肠液中4h累积释放度<10%,在人工结肠液中2h累积释放度>90%.结论 pH值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征.