目的 制备供口服给药的美洲大蠊提取物(CII-3)纳米粒,研究CII-3纳米粒的体外释放以及纳米粒对所包载的CII-3的体外保护作用.方法 采用复乳/溶媒蒸发法制备CII-3纳米粒,以人工胃肠液及pH 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用福林酚法测定CII-3纳米粒的体外释药特征,并对纳米粒的体外释药行为进行方程拟合,找到最佳释放模型;采用茚三酮显色法分别测定CII-3和CII-3纳米粒在pH 1.2人工胃液中不同时间点的氨基酸释放量,并对二者的降解速率进行对比,观察将CII-3包载入纳米粒后是否对CII-3有保护作用.结果 制得的CII-3纳米粒平均粒径为(109.9±0.6) nm,Zeta电位为(-37.5±3.5)mV.CII-3纳米粒前2h在人工胃液中的累积释放率(Qt)为(22.63±1.17)％,此后在人工肠液中释放,60 h的Qt为(72.35±1.90)％,符合Higuchi释放模型,方程为Qt=8.287 2 t1/2+7.758 6.CII-3纳米粒在pH 7.4的PBS中10d的Qt为(72.67±1.65)％,符合Weibull分布模型,方程为lnln[1/(1-Qt)]=0.403 7 ln(t-0.411 9)-1.713 3.CII-3在人工胃液中4h基本全部降解,而包载入纳米粒后约70％ CII-3在人工胃液中被降解.结论 CII-3纳米粒具有良好的缓释性,体外释放平稳.纳米粒中的CII-3在人工胃液中的稳定性提高.
作者：黄丫丫；杨杭；林家莉；杨建香；甘昌敏；刘光明；李婧炜
来源：中草药 2016 年 47卷 19期
