目的 阐明盐酸青藤碱(SIN-HCl)挥发油边缘活化PEG修饰传递体(SHPT)的经皮吸收特性,并与其他载体进行对比研究.方法 采用乙醇注入法制备不同处方的传递体[SHPT不同挥发油用量的3个代表性处方SHPT-A、SHPT-B、SHPT-C,SHPT-A、SHPT-B分别对应的非PEG修饰传递体(SHT-A、SHT-B),脱氧胆酸钠(DOC)边缘活化的传递体(SHDT)]、PEG修饰脂质体(SHPL)和脂质体(SHLS),对其粒径、形态、弹性和包封率等理化性质进行表征,其中弹性以恒定压力挤出法测定,包封率以HPLC结合离心超滤法测定;采用Franz扩散池评价载体的离体皮肤渗透特性,考察不同载体类型(SHPT、SHDT、SHLS和SIN-HCl水溶液)及SHPT处方中二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG) 2000、挥发油对药物经皮渗透的影响.结果 SIN-HCl传递体和脂质体均为近似圆形的单层囊泡,平均粒径在93~118 nm,无聚集现象,其包封率在11%~40%.囊泡弹性大小顺序为SHPT-B> SHDT≈SHPT-A> SHT-B> SHT-A≈SHPL> SHLS> SHPT-C.药物稳态经皮渗透速率[J,μg/(cm2.h)]大小顺序为SHT-B (19.10±5.74)>SHPT-B(17.06±0.34) >SHDT (15.16±0.55)>SHT-A(10.96±0.99) >SHPT-A (9.42±1.09) >SHLS (3.90±0.67) >SHPT-C (3.51±0.37)>SIN-HCl水溶液(2.26±0.94).SHT-B、SHPT-B、S
作者:王娟;郑杭生;魏燕;米完完
来源:中草药 2016 年 47卷 20期