目的 评价鸢尾苷元胃内漂浮缓释片(TFSRT)的体外释药特性、兔体内药动学及其体内外相关性.方法 以人工胃液为介质,HPLC法考察TFSRT的体外释放特性.以6只日本大耳白兔自身交叉对照,单剂量ig给予TFSRT和鸢尾苷元悬浮液各200 mg,HPLC法测定血浆鸢尾苷元质量浓度,并用PKsolver 2.0药动学软件进行数据处理.结果 TFSRT体外10 h累积释放度大于70％.兔体内药动学表明TFSRT和鸢尾苷元悬浮液均符合单室模型特征,药动学参数:tmx分别为(2.809±0.371)、(0.442±0.138)h,Cmax分别为(6.317±1.337)、(9.662±2.759) μg/mL,AUC00-t分别为(74.156±10.420)、(57.059±13.309)μμtg.h/mL,两者比较均有显著性差异(P＜0.05、0.01).TFSRT相对鸢尾苷元悬浮液的生物利用度为(134.63±27.94)％.结论 TFSRT达到了缓慢释药、显著提高生物利用度的设计目的;其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.987 9),表明可以采用体外释放度来控制其制剂质量.
作者：王金凤；王芳；杨翠燕；王国玉；魏颖；赵楠；赵庆兰
来源：中草药 2017 年 48卷 2期
