目的 制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价.方法 采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为.结果 经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL(R) 300 pharma (CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法.制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中.Ru-CSD-SD在5min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)％.犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tn.为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45 μg/mL)为普通片剂(6.69 μg/mL)的15.46倍,AUC0～∞(170.406 μg·h/mL)是普通片剂(13.965 μg·h/mL)的12.20倍.结论 以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度.
作者：王宁；蒋燕平；牛丽娜；谢茵；王晓燕；梁桂贤
来源：中草药 2017 年 48卷 6期
