目的 将积雪草苷制成修饰脂质体,考察该制剂在体内的药动学过程及组织分布情况.方法 SD大鼠尾iv积雪草苷溶液及经过D-甘露糖或十八胺修饰和未经修饰的脂质体制剂,不同时间点采集大鼠血浆及组织,样品处理后采用HPLC法检测血浆与组织中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数,比较积雪草苷剂型间在体内药动学参数和组织分布的差异.结果 积雪草苷、积雪草苷脂质体、D-甘露糖-积雪草苷脂质体、十八胺-积雪草苷脂质体4种制剂的药-时曲线均符合权重为1/C2的单室模型.积雪草苷溶液及各脂质体的消除半衰期(t1/2)分别为(14.52±0.56)、(101.35±12.47)、(149.82±20.00)、(159.58±16.46) min,药时曲线下面积(AUC)分别为(1 929.70±159.00)、(57 004.35±8 710.89)、(93 736.52±12 710.76)、(64 737.48±6 365.28) min·μg/mL.同时制成脂质体后,积雪草苷在各器官中的质量分数显著上升,在肺部的质量分数由(4.94±0.94) μtg/g升至(39.12±12.04) μg/g.结论 将积雪草苷制成修饰脂质体制剂后,缓释明显,并能增强靶向作用.
作者：陈静怡；任翔；王晓辉；彭倩；陈莉；张岭；李京洋；张津宁；张莉
来源：中草药 2017 年 48卷 21期
