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目的 研究民族药隔山消提取物的神经氨酸酶(NA)抑制活性及活性部位的化学成分,并通过分子对接技术和NA抑制实验进一步探究其活性成分的NA抑制作用.方法 隔山消经石油醚渗漉、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位,采用荧光法测定4个提取部位NA抑制活性.应用UPLC-Q-Exactive技术快速归属和鉴定最佳活性部位中的化学成分;利用MOE 2014软件,以NA为靶点,对该活性部位中7个主要成分进行分子对接;再通过荧光法测定该7个成分的NA抑制活性.结果 隔山消醋酸乙酯部位NA抑制活性最佳,半数抑制浓度(IC5o)为137.31 μg/mL;高分辨质谱鉴定了该部位21个化学成分,包括酚酸类3个、黄酮类2个、鞣质类16个,其中7个化学成分经与对照品比对而准确鉴定,13个化合物在该植物中首次报道;分子对接实验表明五没食子酰葡萄糖、鞣花酸、原儿茶酸对接效果较好,进一步NA抑制验证实验表明7个化合物均有NA抑制活性,其中鞣花酸和五没食子酰葡萄糖效果最好,IC50分别为426.67、440.28 μmol/L.结论 隔山消提取物具有NA抑制活性,鞣花酸和五没食子酰葡萄糖为其主要活性成分.

作者:曹雨;李金花;刘海波;刘艾林;张翔;顾健;黄林芳

来源:中草药 2017 年 48卷 21期

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作者:
曹雨;李金花;刘海波;刘艾林;张翔;顾健;黄林芳
来源:
中草药 2017 年 48卷 21期
标签:
隔山消 UPLC-Q-Exactive 神经氨酸酶 分子对接技术 五没食子酰葡萄糖 鞣花酸 Geranium strictipes R.Kunth UPLC-Q-Exactive neuraminidase molecular docking technique pentagalloylglucose ellagic acid
目的 研究民族药隔山消提取物的神经氨酸酶(NA)抑制活性及活性部位的化学成分,并通过分子对接技术和NA抑制实验进一步探究其活性成分的NA抑制作用.方法 隔山消经石油醚渗漉、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位,采用荧光法测定4个提取部位NA抑制活性.应用UPLC-Q-Exactive技术快速归属和鉴定最佳活性部位中的化学成分;利用MOE 2014软件,以NA为靶点,对该活性部位中7个主要成分进行分子对接;再通过荧光法测定该7个成分的NA抑制活性.结果 隔山消醋酸乙酯部位NA抑制活性最佳,半数抑制浓度(IC5o)为137.31 μg/mL;高分辨质谱鉴定了该部位21个化学成分,包括酚酸类3个、黄酮类2个、鞣质类16个,其中7个化学成分经与对照品比对而准确鉴定,13个化合物在该植物中首次报道;分子对接实验表明五没食子酰葡萄糖、鞣花酸、原儿茶酸对接效果较好,进一步NA抑制验证实验表明7个化合物均有NA抑制活性,其中鞣花酸和五没食子酰葡萄糖效果最好,IC50分别为426.67、440.28 μmol/L.结论 隔山消提取物具有NA抑制活性,鞣花酸和五没食子酰葡萄糖为其主要活性成分.