目的 优化积雪草总苷(CTG)脂质体的制备工艺,并考察其体外透皮特性规律.方法 采用逆相蒸发法,以羟基积雪草苷、积雪草苷的包封率为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken效应面法优化CTG脂质体的制备工艺,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位、体外释放度及体外透皮性能进行考察.结果 最佳处方为卵磷脂-胆固醇的质量比4∶1,卵磷脂-CTG的质量比23.22∶1,有机相-水相的体积比7∶1.所得脂质体形态呈球型,表面圆整、无粘连;平均粒径201.7 nm;Zeta电位-15.7 mV;羟基积雪草苷、积雪草苷的平均包封率为75.85％、84.94％;羟基积雪草苷、积雪草苷体外12h累积释放率分别为52.10％、45.97％;脂质体中羟基积雪草苷、积雪草苷的透皮速率拟合方程分别为Q=67.93 t1/2-50.34,R2=0.988,Q=139.74 t1/2-241.2,R2=0.987;皮肤滞留量分别为76.0、48.7μg/cm2,相对原料药溶液提高到1.56和1.18倍.结论 优选的制备工艺合理可行、稳定性好,所得CTG脂质体包封率高、粒径小、皮肤滞留量大、缓释作用明显.
作者：闫丹；江敏瑜；王云红；张琳；张传辉；杨荣平
来源：中草药 2018 年 49卷 9期
