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目的 研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性.方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例.采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究.采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验.结果 雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100.醇质体优化处方为乙醇体积分数为20％,磷脂质量分数为2.2％,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39) nm,Zeta电位为(-46.32±3.76) mV,包封率为(67.72±1.10)％.醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程.结论 醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据.
作者：何良飞；陶玲；管咏梅；陈丽华；朱卫丰；金晨；吴璐
来源：中草药 2018 年 49卷 12期
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