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目的 将姜黄素(CUR)和胡椒碱(PIP)组合物制成固体分散体(SD),提高CUR、PIP口服吸收率.方法 采用溶剂挥发法,以溶出度为指标,利用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)对姜黄素-胡椒碱固体分散体(CUR-PIPSD)进行表征,并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价.同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为.结果 体外溶出实验显示,与原料药相比,SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高.大鼠药动学实验结果显示,与原料药相比,SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍(P<0.05),PIP提高至2.68倍(P<0.05).结论 以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度.

作者:黄容;陆昕怡;韩加伟;李俊松;狄留庆

来源:中草药 2018 年 49卷 19期

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作者:
黄容;陆昕怡;韩加伟;李俊松;狄留庆
来源:
中草药 2018 年 49卷 19期
标签:
姜黄素 胡椒碱 固体分散体 超饱和溶出法 生物利用度 溶剂挥发法 溶出度 UPLC-MS/MS 药动学
目的 将姜黄素(CUR)和胡椒碱(PIP)组合物制成固体分散体(SD),提高CUR、PIP口服吸收率.方法 采用溶剂挥发法,以溶出度为指标,利用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)对姜黄素-胡椒碱固体分散体(CUR-PIPSD)进行表征,并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价.同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为.结果 体外溶出实验显示,与原料药相比,SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高.大鼠药动学实验结果显示,与原料药相比,SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍(P<0.05),PIP提高至2.68倍(P<0.05).结论 以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度.