目的 制备载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束,研究其体外释放行为,考察其线粒体靶向性及促A549肺癌细胞凋亡效果.方法 采用薄膜水化法制备载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束,以载药量、包封率、粒径为考察因素,优选载紫杉醇 TPP-PEG-PE 纳米胶束的制备工艺参数,再对优选工艺的纳米载药系统进行表征,采用体外释药、线粒体靶向、肺癌细胞毒性和细胞凋亡实验对该载药系统进行评价.结果 载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束粒径为(18.7±0.8)nm,Zeta 电位为(13.4±0.5)mV,透射电子显微镜结果表明,载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束为大小较为均一的规则圆球型.线粒体靶向实验表明TPP-PEG-PE 纳米胶束可以促进药物聚集在线粒体部位,肺癌细胞毒性实验显示载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束抗细胞凋亡效果良好,Hoechst 染色提示凋亡肺癌细胞出现了大量形态学改变,载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束可以明显提高促凋亡Caspase-3活性以及减少抗凋亡蛋白Bcl-2和c-IAP1表达量,均显著优于载紫杉醇PEG-PE 纳米胶束和紫杉醇组的实验结果(P＜0.01).结论 载紫杉醇TPP-PEG-PE 纳米胶束具有良好的肺癌细胞线粒体靶向性和促肺癌细胞凋亡作用,是一种潜在高效的肺癌细胞线粒体靶向给药系统.
作者：康宁；周东升；李燕杰；刘尚明
来源：中草药 2018 年 49卷 23期
