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目的 建立从天然药物中快速发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效方法,为中药及其活性成分治疗阿尔茨海默病提供支持.方法 通过Ellman比色法,对多种药用植物乙醇提取物的抗乙酰胆碱酯酶活性进行评价,筛选出活性较好的提取物样品,应用亲和超滤超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术分离鉴定其中的活性成分.结果 元胡、黄柏、钩藤、血三七具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性.经过快速筛选,发现3-二氢异卡丹宾或者3-二氢卡丹宾、钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛或异柯诺辛可能为钩藤中的活性化合物.结论 采用亲和超滤UPLC-Q-TOF/MS联用技术从天然药物中快速筛选出乙酰胆碱酯酶抑制剂,方法可行、快速,能够为治疗阿尔茨海默病的新药开发提供先导化合物.

作者:王蕊;赵川;唐生安

来源:中草药 2018 年 49卷 24期

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作者:
王蕊;赵川;唐生安
来源:
中草药 2018 年 49卷 24期
标签:
乙酰胆碱酯酶 Ellman比色法 超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱 活性筛选 亲和超滤技术 天然产物 acetylcholinesterase Ellman's method UPLC-Q-TOF/MS technology activity screening affinity ultrafiltration natural products
目的 建立从天然药物中快速发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效方法,为中药及其活性成分治疗阿尔茨海默病提供支持.方法 通过Ellman比色法,对多种药用植物乙醇提取物的抗乙酰胆碱酯酶活性进行评价,筛选出活性较好的提取物样品,应用亲和超滤超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术分离鉴定其中的活性成分.结果 元胡、黄柏、钩藤、血三七具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性.经过快速筛选,发现3-二氢异卡丹宾或者3-二氢卡丹宾、钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛或异柯诺辛可能为钩藤中的活性化合物.结论 采用亲和超滤UPLC-Q-TOF/MS联用技术从天然药物中快速筛选出乙酰胆碱酯酶抑制剂,方法可行、快速,能够为治疗阿尔茨海默病的新药开发提供先导化合物.