目的 制备木犀草素(Lut)固体分散体(Lut-SD)和木犀草素磷脂复合物固体分散体(Lut-PC-SD),并比较2种固体分散体对口服吸收生物利用度的影响.方法 以PVP K30为载体,溶剂挥发法分别制备Lut-SD和Lut-PC-SD.粉末X衍射(XRPD)分析Lut在2种固体分散体体中存在状态,并对溶解度及溶出度改善情况进行考察.SD大鼠分别ig给予Lut、Lut-SD和Lut-PC-SD,预定时间点取血.以香叶木素为内标,HPLC法测定并计算血浆样品中Lut的血药浓度,计算主要药动学参数.结果 XRPD分析结果显示,Lut在Lut-SD和Lut-PC-SD呈均以无定形状态存在.Lut-SD和Lut-PC-SD分别将Lut溶解度由(61.09±0.09)μg/mL提高至(365.33±0.38)μg/mL和(401.14±0.19)μg/mL,且体外溶出度均得到提高.药动学研究结果显示,与原料药相比,Lut-SD的生物利用度提高至150.10％,Lut-PC-SD提高至204.52％.结论 Lut-SD和Lut-PC-SD均可显著提高Lut口服吸收生物利用度,且Lut-PC-SD的效果更佳.
作者：邓向涛；郝海军；陈晓峰；阮晓东
来源：中草药 2018 年 49卷 24期
