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目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂.结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值.

作者:王东春;王鹏涛;李凌宇;张晓雯;尚海;邹忠梅

来源:中草药 2019 年 50卷 4期

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作者:
王东春;王鹏涛;李凌宇;张晓雯;尚海;邹忠梅
来源:
中草药 2019 年 50卷 4期
标签:
槐果碱 肉桂酸 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系
目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂.结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值.