目的 制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性.方法 采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制剂的离体皮肤渗透特性.结果 按优选处方[dl-THP 100 mg,维生素E 1.3 mg,大豆卵磷脂1 200mg,胆固醇120 mg,无水乙醇9mL,柠檬酸缓冲液(pH 3.0) 21 mL,0.1 mol/L NaOH溶液适量(调pH值至5.5)]制得的dl-THP ETS弹性指数为(20.1±1.1) mL,平均粒径为(85.8±0.9) nm,多分散指数为0.082±0.003,包封率为(81.7±3.2)％.dl-THP ETS 24 h的单位面积皮肤累积渗透药物量(Qn)为(2 306.4±592.3)μg/cm2,与参比制剂LPS[(2 434.2±564.4)μg/cm2]无显著差异,但约为酊剂[(633.1±218.0) μg/cm2]的4倍(P＜0.05);ETS与LPS各时间点样品间的Qn RSD的平均值分别为(28.4±10.9)％、(62.8±44.1)％(P＜0.05),表明前者样品间的Qn波动比后者小;ETS与LPS的24h渗透曲线线性拟合的相关系数平均值分别为0.968±0.033与0.882±0.078 (P＜0.05),表明前者渗透过程更符合零级动力学.结论 所得的dl-THP ETS弹性高,粒径大小适宜,包封率高,药物经皮渗透速率高且稳定,并符合零级动力学.

作者：费雅蓉；徐畅；周丹婷；刘秀秀；文娇丽；郑杭生

来源：中草药 2019 年 50卷 5期