目的 制备及表征银杏内酯K (GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-mPEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性.方法 采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-mPEG-PLGA-NPs的包封率及载药量;动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-mPEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态;以pH 7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察GK-mPEG-PLGA-NPs的体外释放行为;采用体外细胞实验,考察GK-mPEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用.结果 GK-mPEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为(83.40±2.85)％和(3.26±0.24) mg/g;GK-mPEG-PLGA-NPs平均粒径为(93.19±2.77) nm;Zeta电位为(-11.93±1.71)mV;60 h内GK-mPEG-PLGA-NPs累积释药量为(90.5±4.0)％.GK-mPEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用,对乳酸脱氢酶(LDH)释放具有抑制作用,但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用.结论 GK-mPEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为,对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用,表明GK-mPEG-PLGA-NPs具有应用前景,值得进一步研究.
作者：马舒伟；刘兴艳；辛杨；殷华峰
来源：中草药 2019 年 50卷 7期
