目的 优选氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最佳处方配比和制备工艺,并进行理化性质评价.方法 以包封率为指标,优选氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的制备方法,并通过正交试验优化其处方及工艺;采用激光粒度仪、透射电镜评价脂质体的粒径、Zeta电位及外观形态;利用透析法研究脂质体的体外释放.结果 制备的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最优处方为卵磷脂-胆固醇-TPGS物质的量比95∶0.5∶3,5％氨基蝶呤修饰率,蒿甲醚与脂材的比例为1∶20,30℃下旋转成膜,水化后,探头超声8 min.所得的氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的粒径为(99.97±1.67) nm;多分散度为0.185±0.021;Zeta电位为(-0.023±0.080)mV.透射电镜结果显示蒿甲醚脂质体形态圆整;包封率为(90.06±1.15)％;在模拟血液中,蒿甲醚脂质体的48 h累积释放率为(57.07±6.09)％.结论 正交试验优选的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体形态圆整、粒径小且均一、药物包封率较高、具有很好的缓释效果.
作者：李秀英；李学涛；王颖莉
来源：中草药 2019 年 50卷 7期
