目的 制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制.方法 采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3:1)作为冻干保护剂制备冻干粉末.以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方.结果 田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72) nm和(-37.21±2.38) mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26) nm和(-31.66±2.92) mV.正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M用量比为2:1,用量为40 mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5％.田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:Mt/M.=0.286 8 t1/2-0.073 8,r2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36％,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存.结论 田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放.
作者：董丹丹；郑岩；刘会珍；邓向涛
来源：中草药 2019 年 50卷 12期
