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目的 制备二氢杨梅素(DMY)磷脂复合物(DMY-PC)和二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体(DMY-PC-NLC),并分别进行体内外评价.方法 溶剂挥发法制备DMY-PC,高压均质法制备DMY-PC-NLC.采用正交试验优化DMY-PC-NLC处方中固液脂质比例,固液脂质材料总用量,DMY-PC投药量和泊洛沙姆188用量,得出DMY-PC-NLC最佳制备处方.5%甘露醇为冻干保护剂进一步将DMY-PC-NLC制备成冻干粉末,并比较DMY-PC和DMY-PC-NLC体外释放和体内药动学行为.结果 DMY在DMY-PC中以无定形状态存在,1H-NMR显示DMY化学结构未发生改变.正交试验确定DMY-PC-NLC的最佳处方为固液脂质比例为5:1,固液脂质材料总用量为325 mg,DMY-PC投药量为45 mg,泊洛沙姆188用量为0.9%.DMY-PC-NLC平均粒径为(197.25±4.42)nm,Zeta电位为(-18.2±2.1)mV,包封率为(71.68±1.36)%,载药量为(3.94±0.24)%.DMY-PC-NLC体外释药模型符合Weibull模型,方程为lnln(1-Mt/M∞)=0.7001 lnt-1.9541(r=0.9714).与DMY原料药相比,DMY-PC相对生物利用度提高至1.63倍,而DMY-PC-NLC提高至3.22倍.结论 与DMY-PC相比,DMY-PC-NLC进一步促进了DMY的体内吸收,有效提高了DMY口服吸收生物利用度.

作者:郜娜;范明松;杨庆宇;郝海军

来源:中草药 2019 年 50卷 17期

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作者:
郜娜;范明松;杨庆宇;郝海军
来源:
中草药 2019 年 50卷 17期
标签:
二氢杨梅素 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 包封率 药动学 溶剂挥发法 高压均质法 正交试验 Weibull模型 生物利用度
目的 制备二氢杨梅素(DMY)磷脂复合物(DMY-PC)和二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体(DMY-PC-NLC),并分别进行体内外评价.方法 溶剂挥发法制备DMY-PC,高压均质法制备DMY-PC-NLC.采用正交试验优化DMY-PC-NLC处方中固液脂质比例,固液脂质材料总用量,DMY-PC投药量和泊洛沙姆188用量,得出DMY-PC-NLC最佳制备处方.5%甘露醇为冻干保护剂进一步将DMY-PC-NLC制备成冻干粉末,并比较DMY-PC和DMY-PC-NLC体外释放和体内药动学行为.结果 DMY在DMY-PC中以无定形状态存在,1H-NMR显示DMY化学结构未发生改变.正交试验确定DMY-PC-NLC的最佳处方为固液脂质比例为5:1,固液脂质材料总用量为325 mg,DMY-PC投药量为45 mg,泊洛沙姆188用量为0.9%.DMY-PC-NLC平均粒径为(197.25±4.42)nm,Zeta电位为(-18.2±2.1)mV,包封率为(71.68±1.36)%,载药量为(3.94±0.24)%.DMY-PC-NLC体外释药模型符合Weibull模型,方程为lnln(1-Mt/M∞)=0.7001 lnt-1.9541(r=0.9714).与DMY原料药相比,DMY-PC相对生物利用度提高至1.63倍,而DMY-PC-NLC提高至3.22倍.结论 与DMY-PC相比,DMY-PC-NLC进一步促进了DMY的体内吸收,有效提高了DMY口服吸收生物利用度.