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目的 优化川木香主要药效成分木香烃内酯(Cos)与去氢木香内酯(DL)共包封的聚乙二醇(PEG)化长循环脂质体的制备工艺,并对其进行表征.方法 采用薄膜水化法制备Cos与DL共包封的PEG化长循环脂质体,以包封率为指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法对处方进行优化,并对脂质体的形态、粒径及表面电位、包封率、稳定性和体外释放度进行测定.结果 最佳制备工艺为药脂比0.14:1、胆固醇与磷脂比0.05:1、mPEG-2000-DSPE添加量6％、水化时间30 min、探头超声时间4 min.所得脂质体外观圆整、分散均匀,平均粒径为(104.80±2.48)nm,多分散指数(PDI)为0.245±0.031,Zeta电位(-9.70±0.23)mV,Cos包封率(91.9±2.6)％,DL的包封率(94.41±1.23)％.结论 工艺和处方优化后制得外观形态良好、配伍药物包封率均较高的PEG化脂质体.
作者：王文俊；严晓敏；陈自强；李奇娟；谢余；胡慧玲；王战国
来源：中草药 2019 年 50卷 17期
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