目的 为解决银杏内酯 B(GB)溶解度小、体内消除快、长期放置稳定性差等缺陷,用一种全新的可生物降解的多糖聚合物作为载体材料,将 GB 制备成具有缓释作用的冻干纳米制剂.方法 采用亲水性聚合物凝聚法制备银杏内酯B纳米粒 CGB-NP),以平均粒径和多分散系数(PDI)作为评价指标,采用 Design-Expert 8.0软件进行星点设计,考察GB的浓度、GB与聚合物的质量比、聚合物溶液的 pH值等因素对评价指标的影响,应用效应面法得到优化的制备工艺,进一步制备成冻干制剂并对其进行体外释放等考察.结果 优化的处方条件:GB质量浓度为1.5mg/mL、GB与聚合物的质量比为0.1、聚合物溶液pH 5.0.包封率为(99.64±0.45)％,载药量为(9.04±0.04)％,粒径为(192.8±2.8)nm,PDI为 0.18± 0.03.冻干条件为以 1％的甘露醇为冻干保护剂,GB-NP溶液置-80℃预冻 12 h,在-40℃、5 kPa(0.05 bar)条件下干燥24 h.GB-NP的体外释放度结果显示,GB原料药 1 h累积释药率达到(64.74±3.95)％,而 GB-NP 1 h时累积释药率为(36.90±1.41)％.结论 该生物可降解的多糖聚合物可解决 GB在水中的溶解度小、不便于制备成静脉注射剂的问题,而且还能使GB-NP具有良好的缓释作用.
作者：祝露佳；陈礼迎；郑爽；范露慧；梁伟宗；俞洁佳；熊阳
来源：中草药 2019 年 50卷 22期
