目的 制备川芎嗪(Lig)双羟萘酸盐(Lig-PAM)缓释纳米混悬剂(Lig-PAM-NSps),并考察其体外释放特性.方法 采用难溶性盐技术制备Lig-PAM,并对其理化性质进行表征.采用微型介质研磨法制备Lig-PAM-NSps,以平均粒径、多分散指数(PDI)、稳定系数(SI)为评价指标综合加权评分,通过单因素和正交试验优化处方工艺参数,对制备的Lig-PAM-NSps进行表征,并考察其稳定性及体外药物释放情况.结果 Lig与PAM以物质的量为1:1制备的Lig-PAM复合率为(97.48±0.04)％,与Lig相比,Lig-PAM在水和模拟体液中的溶解度分别降低了95.50％和77.39％;傅里叶红外光谱(FT-IR)和X射线粉末衍射(XRD)表明Lig与PAM形成了Lig-PAM.经正交试验优化后,按最佳处方工艺制得Lig-PAM-NSps的平均粒径为(585±5) nm,PDI为0.328±0.015,SI为0.928±0.012;扫描电镜显示Lig-PAM-NSps呈大小分布均一的圆球形,粒径在600nm左右,且在60 d内物理稳定;体外释放结果表明48h内Lig-PAM-NSps与Lig溶液相比具有明显的缓释作用,并呈现一级释药特征[ln(1-Q)=0.153 67 t+80.458 14,r=0.998 26].结论 Lig-PAM-NSps制备工艺稳定,在体外可缓慢释放Lig.
作者：卓虹伊；陈梁；王春蕊；周洁；赵誉；李维；李寒梅；邹亮
来源：中草药 2020 年 51卷 3期
