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目的 制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂(silymarin nanosuspension,SM-NS),并考察体外释放特性和电荷稳定机制.方法 用高速剪切-高压均质法制得SM-NS,用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化特性表征和体外释放特性评价.从离子强度,pH值的角度对SM-NS进行了稳定机制研究.结果 稳定剂甘草酸(GA)用量为0.15%,制备工艺为剪切速率19 000 r/min、剪切时间4 min、均质压力100 MPa、均质次数12次,冻干保护剂为甘露醇,其用量3%,制得的SM-NS冻干粉平均粒径为(516.4±10.4) nm,多分散指数(PDI)为0.260±0.046;体外释放结果表明SM-NS冻干粉的溶出速率和溶解度显著提高;电荷稳定机制研究表明甘草酸能提供良好的电荷稳定作用,抗环境冲击能力较强.结论 SM-NS是一种潜在的安全性高的新型纳米药物,其通过甘草酸的电荷稳定作用显著提高水飞蓟素的溶解度及稳定性.

作者:唐海龙;李小芳;龙家英;邓茂;谢龙;廖艳梅

来源:中草药 2020 年 51卷 4期

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唐海龙;李小芳;龙家英;邓茂;谢龙;廖艳梅
来源:
中草药 2020 年 51卷 4期
标签:
纳米混悬剂 水飞蓟素 甘草酸 制备工艺 稳定机制 高速剪切-高压均质技术 释放特性 冷冻干燥法 溶解度 稳定性
目的 制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂(silymarin nanosuspension,SM-NS),并考察体外释放特性和电荷稳定机制.方法 用高速剪切-高压均质法制得SM-NS,用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化特性表征和体外释放特性评价.从离子强度,pH值的角度对SM-NS进行了稳定机制研究.结果 稳定剂甘草酸(GA)用量为0.15%,制备工艺为剪切速率19 000 r/min、剪切时间4 min、均质压力100 MPa、均质次数12次,冻干保护剂为甘露醇,其用量3%,制得的SM-NS冻干粉平均粒径为(516.4±10.4) nm,多分散指数(PDI)为0.260±0.046;体外释放结果表明SM-NS冻干粉的溶出速率和溶解度显著提高;电荷稳定机制研究表明甘草酸能提供良好的电荷稳定作用,抗环境冲击能力较强.结论 SM-NS是一种潜在的安全性高的新型纳米药物,其通过甘草酸的电荷稳定作用显著提高水飞蓟素的溶解度及稳定性.